阿那格雷胶囊（Anagrelide） -抗血小板药物
 
药品英文名 
Anagrelide 
 
药品别名
阿那格雷 Agrylin

药物剂型 
胶囊剂：(1)0.5mg。(2)1mg。 
 
药理作用 
本药是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，本药可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。 
 
药动学 
本药口服2.3～6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%～90%，3%～18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。 
适应证 
用于治疗原发性血小板增多症(国外资料)。 
禁忌证 
1.对本药过敏者。
2.严重肝功能损害患者。 
注意事项 
1.慎用
(1)心血管疾病患者。
(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。
(3)轻、中度肝功能损害患者。
2.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。
3.药物对哺乳的影响 尚不明确。
4.用药前后及用药时应当检查或监测 应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
5.禁用其他治疗方案(羟基脲、α干扰素)的患者可使用本药。
6.一日1.5～3mg的剂量对大多数患者有效。 
不良反应 
1.心血管系统 可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%～5%)、心力衰竭(1%～5%)、脑血管意外(1%～5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
2.中枢神经系统 可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。
3.呼吸系统 可见呼吸困难(11%)，有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。
4.肌肉骨骼系统 可见肌无力(22%)。
5.胃肠道 可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
6.血液 有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7～14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。
7.皮肤 可见皮疹、荨麻疹(8%)。 
用法用量 
1.成人口服给药 起始剂量为一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。.肝功能不全时剂量 应减量给药。
2.儿童口服给药 用于6岁以上儿童，起始剂量为0.5mg，顿服。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。 
药物相应作用 
1.本药与茴香、小槲树合用，抗凝作用增强，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应监控严重出血的症状和体征。
2.覆盆子、红醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增强抗血小板作用，与本药合用发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。
3.芹菜含香豆素衍生物成分(具有抗血小板作用)，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
4.波尔多可能有抗血小板活性，与本药合用增加出血的危险性。不推荐两者合用，必需合用时应当维持衡量的波尔多摄入，密切监测PT、过度出血的症状和体征。
5.山金车、猫爪草、丁香油、姜黄素、益母草、山楂可抑制血小板聚集，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监测出血的症状和体征。
6.黄芪可促进纤维蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2浓度，与本药合用，发生出血的危险增加。两者应避免合用，或在密切监控出血的症状和体征下合用。为避免发生出血性并发症，手术前应停用黄芪。
7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纤溶活性，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应密切监测出血的症状和体征，尽可能在使用本药前控制辣椒素的摄入。
8.蒲公英可抑制血小板聚集，所含维生素A可增强抗凝作用，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
9.大蒜可减少血栓素B2、提高纤溶活性而抑制血小板聚集反应，与本药合用增加发生出血的危险。如使用本药同时过多食用大蒜，应监测INR和(或)出血时间及严重出血的症状和体征。应在选择性外科手术前10d停止摄入大蒜。
10.大黄减少血栓素A2合成，减少维生素K吸收，可增强本药作用，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
11.本药与托西莫单抗(Tositumomab)合用，会导致严重而长期的血小板减少，增加出血的危险。两者合用应当严密监测活化部分凝血活酶时间、全血细胞计数、PT、过度出血的体征。
12.丹参抑制环腺苷酸磷酸二酯酶(cAMP phosphodiesterase)、抑制血小板聚集，与本药合用增加发生出血的危险，应避免两者合用。
13.黄芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I转变为纤维蛋白，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
14.绣线菊可抑制血小板功能，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
15.甘草可抑制凝血酶、抑制血小板聚集反应，可增强本药作用，增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
16.卡法根可抑制环氧化酶，与本药合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
17.替伊莫单抗(Ibritumomab)与本药合用，发生出血的危险增加，两者合用应监控血小板计数。
18.银杏所含银杏内酯B可抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集反应，与本药合用增加发生出血的危险，应避免两者合用，或在密切监控出血的症状和体征下合用。
19.生姜可抑制血栓素合成酶及形成血栓素B2，提高前列环素浓度，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应谨慎。
20.小白菊可通过减少血栓素A2产生而抑制血小板聚集反应，增强抗凝作用。与本药合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。
21.月见草抑制血栓素B2产生，增强抗凝作用，与本药合用，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。
22.硫糖铝可降低本药的吸收，应避免两者合用。
Anagrelide (Agrylin/Xagrid, Shire) is a drug used for the treatment of essential thrombocytosis (ET; essential thrombocythemia). It also has been used in the treatment of chronic myeloid leukemia.
Mechanism
It works by inhibiting the maturation of platelets from egakaryocytesThe exact mechanism of action is unclear, although it is known to be a phosphodiesterase inhibitor.
It is a potent (IC50 = 36nM) inhibitor of phosphodiesterase-II.[citation needed]UsesAccording to a 2005 Medical Research Council randomized trial, the combination of hydroxyurea with aspirin is superior to the combination of anagrelide and aspirin for the initial management of ET. The hydroxyurea arm had a lower likelihood of myelofibrosis, arterial thrombosis, and bleeding, but it had a slightly higher rate of venous thrombosis.
Side-effects
Common side effects are headache, diarrhea, unusual weakness/fatigue, hair loss, nausea and dizziness.
Less common side effects include: congestive heart failure, myocardial infarction, cardiomyopathy, cardiomegaly, complete heart block, atrial fibrillation, cerebrovascular accident, pericarditis, pulmonary infiltrates, pulmonary fibrosis, pulmonary hypertension, pancreatitis, gastric/duodenal ulceration, renal impairment/failure and seizure.
Name: AGRYLIN(anagrelide hydrochloride)Dosage Form: 0.5 mg and 1 mg capsules for oral administrationActive Ingredient: AGRYLIN® Capsules contain either 0.5 mg or 1 mg of anagrelide base (as anagrelide hydrochloride).
Inactive Ingredients: Anhydrous Lactose NF, Crospovidone NF, Lactose Monohydrate NF, Magnesium stearate NF, Microcrystalline cellulose NF, Povidone USP.
Pharmacological Classification: Platelet-reducing agent.
Chemical Name:
6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one monohydrochloride monohydrate.
Molecular formula: C10H7Cl2N3OHCl
Molecular weight: 310.55

附件：

---------------------------------------------------------------
注：以下产品不同规格和不同价格。购买时请以电话咨询为准！
---------------------------------------------------------------
产地国家: 美国
原产地英文商品名:
ANAGRELIDE HCL(AGRYLIN GENERIC) 0.5mg/capsule 30capsules/bottle
原产地英文药品名:
ANAGRELIDE HCL
中文参考商品译名:
盐酸阿那格雷(安归宁仿制药) 0.5毫克/胶囊 30胶囊/瓶
中文参考药品译名:
盐酸阿那格雷
---------------------------------------------------------------
产地国家: 美国
原产地英文商品名:
ANAGRELIDE HCL(AGRYLIN GENERIC) 1mg/capsule 30capsules/bottle
原产地英文药品名:
ANAGRELIDE HCL
中文参考商品译名:
盐酸阿那格雷(安归宁仿制药) 1毫克/胶囊 30胶囊/瓶
中文参考药品译名:
盐酸阿那格雷