【药物名称】Aminolevulinic acid hydrochloride, delta-Aminolevulinic acid hydrochloride, ALA-PDT, ALA HCl, Levulan Kerastick, Levulan
【化学名】5-Amino-4-oxopentanoic acid hydrochloride; 5-Aminolevulinic acid hydrochloride
【CAS登记号】5451-09-2, 60556-69-6 ([15N]-labeled), 7729-71-7 ([4-14C]-labeled), 106-60-5 (free base)
【结构式】
【分子式】C5-H9-N-O3.Cl-H
【分子量】167.591
【原研厂家】Queen's University (Originator), Berlex (Marketer), Dusa (Licensee), Sochinaz (Bulk Supplier)
【作用类别】Acne Therapy, Actinic Keratoses, Agents for, Antifungal Agents, ANTIINFECTIVE THERAPY, Bladder Cancer Therapy , CARDIOVASCULAR DRUGS, DERMATOLOGIC DRUGS, Esophageal Diseases, Treatment of, GASTROINTESTINAL DRUGS, Oncolytic Drugs, Photosensitizers, Radiation Therapy, Restenosis Treatment of, Treatment of Disorders of the Coronary Arteries and Atherosclerosis
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分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类:
药品英文名
Atofluding
药品别名
Atfdin、ATFU
药物剂型
肠溶胶囊:200mg/粒。
药理作用
本品是一个抗瘤活性高、抗瘤谱广、毒性小、安全性高的新一代氟尿嘧啶衍生物。其化学名称为1-乙酰基-3-邻甲基-5-氟尿嘧啶,结构与嘧啶碱相类似,因此可以与嘧啶碱发生特异性的拮抗作用,从而干扰核酸,尤其是DNA的生物合成,阻止瘤细胞的分裂繁殖。主要作用于细胞周期的S期。
药动学
在体内迅速吸收并被代谢,代谢物为3-邻甲基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶(TFU),在800~1200mg剂量范围内,其代谢具有线性特征,没有饱和现象,而且具有从体内清除较快、半衰期较短(tl/2约为6h)的特点。但其药代动力学参数具有一定的个体差异,其原因可能与个体的代谢酶含量和活性有关。
适应证
对多种肿瘤有效,特别是对消化道癌症和肝癌、乳腺癌疗效较好;对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
禁忌证
哺乳期和妊娠期妇女禁用,对5-FU类药物及本品过敏者禁用。
注意事项
1.严重心、肺、肝、肾功能障碍者需慎重使用。
2.轻度肝、肾功能受损者可不用调整剂量。
3.用药过程中如出现严重的下肢乏力、步态不稳、共济失调、语言不清、头晕、麻木等神经系统症状或Ⅳ度的肝功能损害应停用本品。
4.本品与5-FU之间存在交叉耐药,对曾用过5-FU化疗的患者疗效较差。
5.30℃以下密闭、阴凉干燥处保存。
不良反应
本品有较好的安全性和耐受性,与同类药物相比不良反应较小,且无免疫抑制作用。主要不良反应有骨髓抑制、肝功能损害、胃肠道反应等。单药治疗时不良反应较轻,特别是血液学毒性轻微,Ⅲ度白细胞下降仅占2%。发生率在10%以上的非血液学毒性大多为Ⅰ~Ⅱ度,Ⅲ度发生率仅占1%;联合治疗的不良反应主要为骨髓抑制,其发生程度与联合用药有关。非血液学毒性以胃肠道反应多见,主要为恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎,另外还有脱发、肝功能受损等。
用法用量
口服,单一用药剂量每日1200mg,联合用药剂量每日800mg。单药治疗至少用药4周以上,联合化疗至少2周以上。
药物相应作用
在临床试验中未发现本品与其他常用药物合用后发生显著的相互作用。