第一個Acetaminophen注射劑即將上市
Acetamol®Injection作用更快速、安全性更高
前言
疼痛是幾乎每個人都有過的不愉快經驗，也是門診及住院病人最常見的主訴之一，最常用的方法是使用止痛藥，止痛藥是醫師最常開的處方、也是病人最常服用的藥物之一。止痛藥大致可分為二大類，有麻醉性鎮痛劑（鴉片類製劑）及非類固醇消炎劑(NSAIDs)。麻醉性鎮痛劑雖具有優異的止痛效力，但除了法規的相關限制外，也隱藏了許多不良的後遺症，如成癮性、鎮靜、欣快感、噁心、嘔吐等。而傳統性鎮痛劑，雖具有優異止痛效果，較為人詬病為有出血、傷胃、傷腎、過敏的副作用，
Acetaminophen是一種非麻醉止痛劑，解熱、鎮痛效果優異，是最常用的止痛藥之一，無麻醉止痛劑的噁心、嘔吐副作用、亦少有一般NSAID類止痛劑引起胃腸出血、過敏副作用。如與Morphine等麻醉性止痛劑併用，可降低患者對麻醉性鎮痛劑的需求量。Acetaminophen實為最安全的解熱鎮痛劑，然而Acetaminophen為油溶性，無法做成注射針劑，本公司克服Acetaminophen油溶性難以做成針劑的障礙，以水溶性Propacetamol（Acetaminophen的前驅物）做成注射劑，可應用於急性疼痛，止痛解熱作用快速、安全。使醫護人員能有更安全方便的用藥選擇，在處理各種急性疼痛時，更加得心應手。
以下針對Propacetamol做介紹

Propacetamol為Acetaminophen的前驅物，靜脈注射投與7分鐘內會被體內的酯解脢(esterase)完全水解成Acetaminophen及Diethylglycine（圖一）。
Acetaminophen的藥理作用機轉為：
1.鎮痛作用(Analgesic effect)-
抑制中樞神經在中樞抑制cyclooxygenase作用，抑制前列腺素(prostaglandin)的生成，在週邊有較小的阻斷疼痛脈衝的產生，抑制引起疼痛化學物質的生成。
2.解熱作用(Antipyretic effect)-
作用在下視丘的熱調節中樞（hypothalamic heat-regulating center）產生週邊血管擴張導致皮膚血流增加、出汗及散熱。也包括在中樞抑制下視丘內前列腺素 (prostaglandin)的生成。
臨床療效
止痛效果比口服劑型更優異
靜脈注射投與Propacetamol 2g(=Acetaminophen 1g)、口服Acetaminophen 1g、安慰劑比較止痛效果，相對於口服Acetaminophen 1g，靜脈注射Propacetamol 2g顯著有較高且較長的止痛效果（圖二）。
作用更快速 止痛onset比Ketorolac更快速
接受髖或膝骨關節置換術病人（n=164），疼痛屬於中到重度疼痛，術後每6小時靜脈輸注投與Propacetamol(2g)，Ketorolac(15或30mg)或安慰劑止痛，如需額外止痛藥物，病患可經由自控式止痛裝置(Patient-Controlled Analgesia; PCA)投與Morphine，鎮痛起始作用時間（onset of analgesia）Propacetamol 8分鐘快於Ketorolac15mg的14分鐘。（表一）

婦科手術止痛效果媲美Ketorolac
接受子宮切除病人（n=164），術後每6小時靜脈輸注投與Propacetamol(2g)或Ketorolac(30mg)，如需額外止痛藥物，病患可經由自控式止痛裝置(Patient-Controlled Analgesia; PCA)投與Morphine，Propacetamol(2g)或Ketorolac(30mg)整體Morphine的消耗量相同（圖三），且整體病人止痛滿意度相同（圖四）。
安全性更高
Propacetamol不會造成胃腸道傷害及抑制血小板作用，故無胃腸道出血副作用，相較於其他止痛劑(NSAID)安全性更高。
顯著降低鴉片類止痛藥用量
骨科手術病人（n=97），術後每6小時靜脈輸注投與Propacetamol(2g)或安慰劑，如需額外止痛藥物，病患可經由自控式止痛裝置(Patient-Controlled Analgesia; PCA)投與Morphine，與安慰劑組相較Propacetamol顯著降低Morphine的消耗量46%（p＜0.001）（圖五）。
經國內多家醫學中心臨床試驗證實 療效優異
經國內多家醫學中心如三軍總醫院、台中榮總、奇美醫院臨床試驗證實治療髖、膝關節置換術後病人合併使用自控式止痛裝置(Patient-Controlled Analgesia; PCA)，評估降低Morphine用量下，投與Acetamol注射劑止痛效果優異，顯著降低Morphine的使用量（p=0.0430）（圖六）。
【成分及含量】
每劑含
一瓶藥品粉末：Propacetamol HCl …………1g (相當於0.5公克的paracetamol)。
一安瓿溶劑(5ml)：Sodium Citrate………100mg
【適應症】
在無法使用口服投藥方式時，用於疼痛或發燒之症狀治療。
【劑量】
限用於成人及四歲以上（或體重17公斤以上）之孩童。
孩童：依照體重，Propacetamol 30mg/Kg/次(=15mg/Kg/次 paracetamol)，至少間隔六小時後，才能再予以注射。
成人：每次1-2g，四小時後若有需要可再予以注射。
【用法】
靜脈注射產品調配後，必須於30分鐘內使用。
孩童：用藥劑量需先加入5%的葡萄醣液或0.9%的生理食鹽水中，再以每公斤體重每次注射1-2毫升，於平均為時15分鐘的時間輸注。
成人：以靜脈注射給藥。可在2分鐘內直接注射或以輸液管注射，或是與125ml 0.9%的生理食鹽水混合成輸注液，在15分鐘內輸注。
-切勿和大容量的輸注液或與其他藥物混合使用，以免產生藥物交互作用。
-本品開瓶後應一次使用完畢，不得分次注射。
結論：
Acetaminophen為最廣泛使用的解熱鎮痛劑，使用於成人及兒童安全性不容置疑。
Acetaminophen 前驅物Propacetamol做成注射劑，不經首度代謝效應，作用更完全，止痛療效顯著優於口服劑型。止痛作用更快速，止痛及解熱療效優異。不會造成胃腸道傷害及抑制血小板導致的出血副作用，相較於其他NSAID止痛劑安全性更高。可顯著降低嗎啡類止痛藥用量。“Standard” Acetamol® Injection 1g，為國內第一個領先上市的Aceatminophen注射針劑，品質及療效經國內多家醫學中心臨床試驗證實效果優異，因此，在解熱及鎮痛的治療上，“Standard” Acetamol®Injection 1g確實是個安全、優異的選擇。
通用名称：
盐酸丙帕他莫
英文通用名称：
Propacetamol Hydrochloride
其他名称：
注射用盐酸丙帕他莫
英文其他名称
Propacetamol hydrochloride for injection
组成成份：
本品主要成份为盐酸丙帕他莫，其化学名称为:二乙胺基乙酸4-(乙酰氨基)苯酯盐酸盐。
功能/功效：
在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。
注意事项
1、本品严格使用于年龄在15岁以上的少年及成人。
2、本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。
3、对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人.
不良反应
常见不良反应主要是注射部位局部疼痛(10%)。发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生应急性休克和医护.
给药说明【孕妇及哺乳期妇女用药】
因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘，并可在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
【老年患者用药】
老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生..
用法与用量成人及15岁以上儿童:静注或滴注，1～2g/次，2～4g/日，给药间隔最少不得短于4小时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。
本品临用前先用适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)完全..
制剂与规格
【规格】
1.0g。
【贮藏】
遮光，密封，置干燥处保存。
【包装】
注射用盐酸丙帕他莫用钙钠玻璃管制注射剂瓶装，每盒1瓶；枸橼酸钠溶液用安瓿瓶装，每盒1支。
【有效期】
12个月
禁忌对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者；严重肝功能损伤患者；肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者；小于3个月的婴儿。

Pharmaceutical Chemicals > Antipyretic Analgesics and NSAIDs
Detailed DescriptionActive ingredient : Propacetamol HCl

Indications : Relieve mild to moderate pain and to reduce fever

Characteristics

Acetaminophen injection(prodrug of paracetamol).

Widely used in the management of postoperative pain.

Decrease morphine requirements.
Dosage : 1~2g for every 4 hours

Package : 1g/vial x 10vials, 5ml/ampoule x 10 ampoules