Edirol(艾地骨化醇胶丸)-新型治疗骨质疏松新希望

一般名
エルデカルシトール（Eldecalcitol）（JAN）
商標名
EDIROL
化学名
（1R,2R,3R,5Z,7E）-2-（3-Hydroxypropyloxy）-9,10-secocholesta-5,7,10（19）-triene-1,3,25-triol
構造式 

分子式
C30H50O5
分子量
490.72
性　状
白色～淡黄色の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミド及びエタノール（99.5）に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融　点
約132℃
組成
成分（1カプセル中）
有効成分・含有量
エルデカルシトール0.5μg
成分（1カプセル中）
添加物（内容物）
トコフェロール、中鎖脂肪酸トリグリセリド
成分（1カプセル中）
添加物（カプセル）
ゼラチン、D-ソルビトール、カラメル、酸化チタン
性状
色
茶白色不透明
剤形
軟カプセル
組成
成分（1カプセル中）
有効成分・含有量
エルデカルシトール0.75μg
成分（1カプセル中）
添加物（内容物）
トコフェロール、中鎖脂肪酸トリグリセリド
成分（1カプセル中）
添加物（カプセル）
ゼラチン、D-ソルビトール、カラメル
性状
色
茶褐色透明
剤形
軟カプセル
効能又は効果
○骨粗鬆症
効能又は効果に関連する使用上の注意
1. 本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。
2. 男性患者における安全性及び有効性は確立していない。
用法及び用量
通常、成人にはエルデカルシトールとして1日1回0.75μgを経口投与する。ただし、症状により適宜1日1回0.5μgに減量する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
血清カルシウム値を定期的に測定し、高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬すること。休薬後は、血清カルシウム値が正常域まで回復した後に、1日1回0.5μgで投与を再開すること。なお、本剤1日1回0.5μg投与による骨折予防効果は確立していないため、漫然と投与を継続せず、患者の状態に応じ、1日1回0.75μgへの増量又は他剤による治療への変更を考慮すること。
薬効薬理
1. 作用機序
エルデカルシトールは活性型ビタミンD3（カルシトリオール）の誘導体であり、以下のカルシトリオールとしての薬理学的特性を有する。
(1) ヒト破骨前駆細胞に作用し破骨細胞の形成を抑制した（in vitro）17）。
(2) ラットにおいて、小腸でのカルシウム吸収促進（ex vivo）18）及び血清カルシウム濃度の増加19）が認められた。
(3) クル病モデルラットにおいて、骨端軟骨幅指数の低下が認められた20）。
(4) 卵巣摘出ラットにおいて、骨代謝回転パラメータ値の低下が認められた21）。
これらのことから、エルデカルシトールは、主に骨代謝回転を抑制して、骨密度及び骨強度を改善すると考えられる。
2. 薬理作用
(1) 骨密度及び骨強度に対する作用21,22）
1) 卵巣摘出ラットにエルデカルシトールを12カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.03μg/kg/日の投与は、卵巣摘出による腰椎及び大腿骨の骨密度減少並びに骨強度低下を有意に抑制した。
2) 卵巣摘出サルにエルデカルシトールを16カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.07μg/kg/日投与群の腰椎及び大腿骨骨密度は、卵巣摘出コントロール群を下回らなかった。また、骨強度を低下させるなどの悪影響は認められなかった。
3) 卵巣摘出ラット及びサルの骨密度と骨強度の間には正の相関が認められた。
(2) 骨組織像に及ぼす影響21,22）
1) 卵巣摘出ラットにエルデカルシトール0.0075、0.015、0.03μg/kg/日を12カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった。
2) 卵巣摘出サルにエルデカルシトール0.0175、0.035、0.07μg/kg/日を16カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった。
(3) 骨折治癒に及ぼす影響23）
骨折モデルラットにおいて、エルデカルシトール0.015、0.05μg/kg/日の骨折手術前4週間、骨折手術後16週間の反復経口投与は骨折部位の形状及び力学的強度に影響を与えなかった。

包装
0.5μg：100カプセル（PTP）　140カプセル（PTP）

0.75μg：100カプセル（PTP）　140カプセル（PTP）　500カプセル（PTP、バラ）　700カプセル（PTP）

製造販売元
中外製薬株式会社
完整使用资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3112006M1022_1_05/
商標名
EDIROL
Launch of the Osteoporosis Agent “Edirol® Capsule”
Taisho Toyama Pharmaceutical Co., Ltd.[Head Office: Toshima-ku, Tokyo; President: Akira Ohira (hereafter, “Taisho Toyama”)] and Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.[Head Office: Chuo-ku, Tokyo; President: Osamu Nagayama (hereafter, “Chugai”)] announced today that eldecalcitol, an active vitamin D3 agent [brand name: Edirol® Capsule 0.5µg and 0.75µg (hereafter, “Edirol®”)], which obtained approval on January 21, 2011 for the treatment of osteoporosis, has been listed on National Health Insurance drug reimbursement price list on March 11 and will be launched on April 11.
It is estimated that 12 million people have osteoporosis in Japan.
It is important to increase bone density and thus reduce the incidence of fractures since osteoporosis-related fractures reduce quality of life, rendering patients bedridden and increase the risk of death.
“Edirol” is an activated vitamin D3 agent which was discovered by Chugai and co-developed with Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. [Head Office: Toshima-ku, Tokyo; Chairman and CEO: Akira Uehara].
“Edirol” marks the first time in 22 years that an active vitamin D3 derivative indicated for the effective treatment of osteoporosis will be offered in Japan as a new drug. “Edirol®,” as a new active vitamin D3 derivative that enhances effect to bone, will contribute to significant improvement of the quality of life of the patients.
Through the provision of the new treatment options, Taisho Toyama and Chugai will continue its effort to contribute to osteoporosis treatment and to make efforts for promoting the proper use.
[Reference]
Product name:Edirol® Capsule 0.5µg
Edirol Capsule 0.75µg
Generic name:Eldecalcitol
Indication:Osteoporosis
Dosage and administration:Usually, for adults, 0.75µg of eldecalcitol should be orally administered once daily. However, the dosage may be reduced to 0.5µg once daily according to the symptoms.
Date of  approval:January 21, 2011
Date of  drug price listing:March 11, 2011
Date of  launch:April 11, 2011
Shelf life:2 years 6 months
Drug price:Edirol Capsule 0.5µg  
JPY 68.50 / capsuleEdirol Capsule0.75µg  
JPY 98.80 / capsule
Edirol is a registered trademark of Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.