英文名称：ENBREL（Etanercept[genetical recombination]） 通用名称：依那西普预充注射笔 生产厂家：辉瑞公司 エンブレル皮下注25mgペン0.5mL／エンブレル皮下注50mgペン1.0mL 药物分类名称 完全人溶性TNFα/LTα受体制剂 批准日期：2013年5月 商標名 ENBREL 25mg PEN 0.5mL for S.C. Injection ENBREL 50mg PEN 1.0mL for S.C. Injection 一般名 エタネルセプト（遺伝子組換え） Etanercept（genetical recombination） 化学名 1-235-Tumor necrosis factor receptor （human） fusion protein with 236 - 467 - immunoglobulin G1 （human γ1-chain Fc fragment）, dimer 本質 利用中国仓鼠卵巢细胞（CHO）通过遗传重组产生的分子量为75kDa（p75）的人肿瘤坏死因子II型受体（TNFR-II）的细胞外结构域亚基和人IgG1的人Fc区 糖蛋白由二聚体组成。 分子量 大约150,000 氨基酸总数 934件 处理注意事项 为避免光线照射，本产品应存放在外箱中。 此外，打开外盒后，请保持灯光不被遮挡。 药用药理学 1.关节炎抑制作用 （1）大鼠抗原诱导的关节炎模型 依那西普通过关节内给予5μg/关节或更多针对大鼠抗原诱导的关节炎模型来抑制膝关节肿胀并改善关节炎评分。 （2）II型胶原关节炎模型 依那西普通过腹膜内施用1μg/体或更多针对三型II胶原关节炎模型显示出对关节炎发作的抑制作用。此外，通过腹膜内给予150μg/体，改善了关节炎和软骨破坏的评分。对于牛II型胶原关节炎模型，通过腹膜内施用50μg/体来抑制关节炎和血清抗II型胶原抗体滴度。对于猪II型胶原关节炎模型，通过腹膜内施用10μg/体来抑制关节炎的发生率。 2.作用机制 这种药物，人TNF可溶性受体部分，过产生TNFα和LTA，捕获（受体结合反应）作为诱饵受体，通过抑制细胞表面受体，抗风湿活性的结合，抗它被认为发挥炎症作用。此外，一旦捕获TNFα和LTα再次释放，该药物与TNFα和LTα的结合是可逆的。 依那西普抑制TNF与U937细胞表面上TNF受体的结合（解离常数（Ki）=1×10 -10 M）。 3.对TNF家族的结合亲和力 依那西普对TNFα和LTα具有结合亲和力，但对LTβ没有结合亲和力。 4. TNF对细胞毒性的抑制作用（体外） 与TNF诱导的L929细胞的细胞毒性相反，依那西普抑制浓度高于10ng/mL时活细胞数量的减少。 5.对IL-1α联合TNF诱导的致死率的抑制作用（体内） 针对结合TNF（3微克/体）诱导的致死鼠IL-1α（30μg的/体），依那西普显示了超过30微克/身体的静脉内施用致死的抑制作用。 6.细胞毒活性（体外） 依那西普不诱导补体依赖性细胞毒活性。 适应症 类风湿性关节炎（包括预防关节结构损伤）在现有治疗中效果不足 用法与用量 通常，该药物每天一次皮下注射10至25毫克，一周两次，或每天一次25至50毫克，每周一次，作为成人的依那西普（遗传重组）。 包装 [试剂盒] 25mg/0.5mL×1 [试剂盒] 50mg/1.0mL×1 制造销售 辉瑞公司 联盟单位：武田薬品工業株式会社 注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。 完整说明资料附件： 1）http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999424G3028_1_10/ 2）https://www.enbrel.jp/guideline/pdf/enbrel_guidebook_pen.pdf Japan approves etanercept for rheumatoid arthritis treatment Wyeth Japan and Takeda Pharmaceutical announced on January 25, 2005 that the Japanese Ministry of Health and Welfare has approved etanercept (Enbrel) for the treatment of patients with rheumatoid arthritis (RA) who have insufficient response to existing drugs. So far, this product has been listed in more than 70 countries around the world. This product is a fully humanized monoclonal antibody drug targeting tumor necrosis factor (TNF), which can alleviate the signs and symptoms of RA patients who have insufficient response to traditional anti-arthritis drugs. It was first approved by the FDA for the treatment of painful joint disease in 1998, and its long-term safety and efficacy have been clinically proven. This product can be administered by RA alone, twice a week by subcutaneous injection, and sold jointly by Wyeth and Takeda Pharmaceutical in Japan. The most common adverse reactions of this product are injection site reactions, infections and headaches. RA is a chronic disease that can be disabled. There are approximately 700,000 RA patients in Japan. Severe RA can cause the body's immune system to attack joint lining and connective tissue, causing joint pain and swelling. Failure to do timely and effective treatment can also lead to fatigue, disability, deformity, organ damage, and even early death. In Japan, the number of female patients with RA is four times that of male patients. RA can occur in all ages, including childhood, with a high age range of 25 to 50 years old.