依曲替酯胶囊(Etretinate 新体卡松阿维A胶囊)
2013-08-23 13:43:07 作者: 新特药房 来源: 互联网 浏览次数: 92 文字大小:【 大】【 中】【 小】
简介:药品英文名 Etretinate 药品别名 艾吹停、苯壬四烯酯、芳香维甲酸、抗癣灵、壬四烯酯、体卡松、替维甲、维甲灵、维甲灵替维甲、依曲瑞酯、依曲昔酯、银屑灵、阿维A酯、Etretinatum、Isoetretin、Tegason、Tegis ... 药品英文名 Etretinate 药品别名 艾吹停、苯壬四烯酯、芳香维甲酸、抗癣灵、壬四烯酯、体卡松、替维甲、维甲灵、维甲灵替维甲、依曲瑞酯、依曲昔酯、银屑灵、阿维A酯、Etretinatum、Isoetretin、Tegason、Tegison、Tigasan、Tigason 药物剂型 胶囊:10mg;25mg;50mg。 药理作用 本药的确切机制尚不清楚,但有抑制表皮细胞增生、改善分化、抗角化等作用。可使银屑病患者的鳞屑、红斑及厚度减少。组织病理学上显示为表皮分化正常、角质层厚度减少、表皮和真皮炎症消退。 药动学 本药从小肠吸收,并以高浓度储存在脂肪组织(特别在肝和皮下组织)中。99%以上与血浆蛋白(主要为脂蛋白)结合。在一次给药25mg、一日1~4次的长期治疗患者中,本药达峰浓度时间为2~6h,血药浓度峰值为102~389ng/ml。本药大部分以代谢物形式经肝胆排出,少量由肾排泄。 适应证 适用于治疗银屑病(尤其是脓疮型银屑病、红皮病型银屑病、斑块型银屑病)、严重顽固口腔扁平苔藓、难治性角化异常性疾病(如鱼鳞病、毛囊周角化病、掌跖角化病等)、毛发红糠疹、掌跖脓疱病等。 禁忌证 1.对本药过敏者。 2.肾功能不全者。 3.正使用维生素A治疗者。 4.孕妇。 5.哺乳期妇女。 注意事项 1.交叉过敏:对异维A酸、维A酸、维生素A衍生物、对羟苯甲酸酯类、乳糖过敏者,可能对本药过敏。 2.慎用: (1)心血管疾病或有家族史者。 (2)糖尿病或有家族史者。 (3)肝病或有家族史者。 (4)高脂血者。 (5)大量饮酒者。 (6)肥胖症患者。 3.药物对儿童的影响:有报道使用本药后,小儿可出现肢体骨间韧带和肌腱骨化,并且有2例X光摄片提示骨骺过早闭合,小儿慎用。 4.药物对老人的影响:老年人中应用未发现特殊问题。 5.药物对妊娠的影响:本药能致畸,曾发现在停药2年后妊娠仍发生畸胎。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。 6.药物对哺乳的影响:尚不清楚本药是否分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用。 7.用药前后及用药时应当检查或监测: (1)育龄妇女治疗前2周应进行妊娠试验,以确保未有妊娠。 (2)血脂测定:治疗前空腹测定,治疗期每隔1~2周测定1次,共4~8周,饮酒后需经36h才测定。 (3)血糖:有或疑有糖尿病者测定。 (4)骨X线摄片:包括踝、膝和骨盆,因长期或多疗程治疗可发生骨肥厚。 (5)眼底检查:如出现大脑假性肿瘤的早期症状(如重度或持续头痛、恶心、呕吐、视力模糊等),应检查是否出现视乳头水肿。 (6)血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)测定:治疗前测1次,治疗期间每隔1~2周测1次,共1~2月,以后1~3月测1次。 8.接受本药治疗的患者应计划以后不再生育,在治疗开始前1月以及治疗期和治疗后数年内需避孕。 9.使用本药治疗的患者即使停药后也不能献血。 10.服药期间还应避免日光曝晒。 11.由于用药后可突然发生夜间视力减退,故服药期间不能驾驶、操作机器或危险作业。 12.治疗期间和治疗后数周内可发生眼干燥以及对角膜接触镜的耐受性降低,需滴润滑剂。若发生口干,可用无糖饮料或唾液代用品。 13.在银屑病的治疗过程中,开始症状可加剧,需连续服药2~3个月,才能见效。 14.大剂量用药,有发生过骨骼变化和良性颅内压升高的报道,还可见三酰甘油升高,尤其是糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。 15.过量用药会引起黏膜干燥或发炎、口渴及流汗。少数患者出现皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酶短暂性升高,尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。 16.贮法:15~30℃,避光保存。 不良反应 出现在皮肤黏膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的不良反应与高维生素A综合征类似: 1.精神神经系统:较常见头痛、疲乏。少见头晕。罕见遗忘、焦虑、精神萎靡、抑郁。2.呼吸系统:较常见唇皲裂、鼻干燥、鼻出血。少见口干。 3.肌肉骨骼系统:较常见骨或关节疼痛、压痛或僵直。 4.泌尿生殖系统:约1%~10%患者可出现丙酮尿、管型尿、糖尿、血红蛋白尿、显微镜下血尿、蛋白尿,10%~25%患者有脓尿。 5.肝:少见肝炎。10%~25%患者γ-谷酰转肽酶、碱性磷酸酶,1%~10%患者的胆红素、尿素氮、肌酸酐、肌酸磷酸激酶可增加;45%患者血浆三酰甘油增高(浓度超过800mg/dl提示伴随急性胰腺炎),16%患者胆固醇增高;23%患者血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、18%患者天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、15%患者乳酸脱氢酶(LDH)浓度可以轻至中度增高。 6.胃肠道:少见恶心。 7.血液:1%~10%患者血浆白蛋白和总蛋白有改变;25%~50%患者钙、磷、钾和10%~25%患者氯化物、空腹血糖、凝血酶原时间、钠、静脉CO2浓度、白细胞计数可增加或减少,部分患者凝血激酶时间增加,10%~25%患者血小板计数增加,亦有1%~10%患者减少;25%~50%患者网质红细胞计数、红细胞平均血红蛋白浓度增加;27%患者血清高密度脂蛋白浓度降低。 8.皮肤:较常见皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感性增加、指尖及掌跖皮肤脱屑。偶见皮肤变薄,有时会出现鳞屑。 9.眼:较常见眼睑异常(烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、压痛、溢泪等)、对角膜接触镜的敏感性增加。少见视物模糊、复视或其他视力变化。罕见视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光。 10.耳:罕见耳部感染。 11.其他:较常见上腹部绞痛、头发稀薄。25%~50%患者可见血沉增加。少见发热,指、趾甲松离、甲沟炎等。罕见齿龈出血或炎症、大脑假性肿瘤。 用法用量 成人常规剂量:本药剂量需个体化,成人最高限量为一日1.5mg/kg。口服给药:开始一日0.75~1mg/kg,红皮病型银屑病可一日口服0.25mg/kg,每周递增0.25mg/kg,直至获得最满意效果。维持量为一日0.5~0.75mg/kg,通常在开始治疗8~16周后采用。儿童常规剂量:口服给药:儿童因耐受性较大,故用成人量。 药物相应作用 1.与痤疮制剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酰、间苯二酚、水杨酸、硫磺、维A酸)合用,可加剧皮肤刺激或干燥作用。 2.与异维A酸、维A酸或维生素A同服,可增加毒性,应避免同服。 3.与甲氨蝶呤或肝毒性药物合用,可增加肝毒性。 4.与光敏药物共服,可增加光敏作用。 5.与四环素共服,可增加大脑假性肿瘤发生的可能性。 6.本药与含乙醇用品(如剃须后搽洗剂、收敛剂、剃须霜或洗剂、化妆品)合用后,可加剧皮肤干燥。用药期间饮酒可发生高三酰甘油血症,应避免饮酒或含乙醇的饮料。 7.与牛奶和高脂肪食物同服可增加本药吸收。 8.本药与有强干燥作用的肥皂等清洁剂合用,可加剧皮肤干燥。
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