【中文品名】拉氧头孢钠 【药效类别】抗生素>头孢霉素衍生物类 【通用药名】LATAMOXEF DISODIUM 【别　　名】氧杂头霉素二钠, Lamoxactan disodium，Moxalactam disodium，Shiomarin，Moxam，Festamoxin，LY127935 【化学名称】 5-Oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2R)-carboxy(4-hydroxypheynl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio] methyl]-8-oxo-, disodium salt, (6R,7R)- 【CA登记号】[64953-12-4] 【结 构 式】 【分 子 式】C20H18N6Na2O9S 【分 子 量】564.44 【收录药典】JP14 【开发单位】盐野义制药株式会社 (日本)，ELiLilly (美国) 【首次上市】1981年，德国 【性　　状】 　　白色或淡黄色粉末，无臭。极易溶于水、甲醇，难溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醚、三氯甲烷和己烷。 mp170℃(dec) 【用　　途】 　　本品是半合成的氧头孢烯（Oxacephem）类新型抗生素，基本结构与头霉素类接近。但母核1位上S原子为O原子所取代，抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟相似。对多种格兰氏阴性菌有良好抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等对本品高度敏感。对厌氧菌（拟杆菌）亦有良好的抗菌作用。本品的耐β内酰胺酶的性能强，耐药性低。肌注 1g，经 1小时血药浓度达峰值，为 49ug/ml，到第 8 小时仍可维持4.5ug/ml。静注1g，即时的血浓度为170ug/ml。本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾和肝排泄，在尿液和胆汁中浓度高。t1/21.8～2小时。本品对绿脓杆菌和不动杆菌作用较差。对革兰氏阳性菌如金葡萄菌、肺炎球菌等的作用比头孢噻吩 、头孢唑啉和青霉素弱。用于上述敏感菌所致的肺炎、气管炎、胸膜炎以及皮肤和软组织感染、骨和关节、五官、创面等感染，还可用于败血症和脑膜炎，对下呼吸道感染、腹部感染、胆道感染、泌尿生殖系统感染效果良好。 【药理作用】 拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似，主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，阻碍细菌细胞壁生物合成，而导致细胞死亡从而起抗菌作用。 本药作用特点是: 1.基本结构与头霉素类接近，但母核1位S原子为O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用，影响了药物的药效动力学，使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。 2.与第一、二代头孢菌素相比，本药抗菌谱进一步扩大，对β-内酰胺酶更稳定，对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。3.本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同，对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定，对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性；对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用；对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差；本药对肠球菌无抗菌活性。 【药动学】 拉氧头孢口服不吸收，静脉或肌内注射给药吸收良好，生物利用率约为92%。健康成人肌内注射1g，1h后血药浓度达峰值，约为49μg/ml；健康成人静脉注射1g，即时血药浓度为170μg/ml。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中，但几乎不向胎盘渗透。本药血浆蛋白结合率为52%。药物在体内不发生生物代谢，主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。本药主要通过肾脏及肝脏排泄，给药后1～3h内，尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50～100倍。正常人反复给药未见蓄积现象，但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。  【禁忌证】 对本药过敏者。 【注意事项】 1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。 2.慎用: (1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者； (2)严重肾功能不全者； (3)胆道阻塞患者； (4)高度过敏性体质者； (5)孕妇及哺乳期妇女； (6)早产儿、新生儿； (7)高龄、体弱者。 3.长期大剂量使用本药须定期检查肝、肾功能及血液学参数(全血计数等)。 【不良反应】 1.过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见，偶见过敏性休克。 2.胃肠道反应：偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。 3.血液系统：少数患者用药后可出现血红蛋白降低，中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。偶见血小板降低、凝血时间延长、出血等症状。 4.肝毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶一过性升高。 5.肾毒性：少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。 6.二重感染：长期大剂量用药可出现菌群失调，发生二重感染，还可能引起维生素K、维生素B缺乏。 7.其他：肌内或静脉给药时可致局部疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 【用法用量】 1.成人: (1)肌内注射：每次0.5～1g，每天2次。 (2)静脉给药：每次1g，每天2次。重度感染，每天剂量可增倍给予。 2.儿童:静脉给药，每天40～80mg/kg，危重病例每天剂量可递增至每天100mg/kg，分2～3次给药。 【药物相应作用】 1.本药与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。 2.本药与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。 3.本药与肝素、华法林等药合用时，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成减少，可能增加出血的危险。 4.本药与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性，可能的机制是本药对沙门伤寒菌具有抗菌活性。 【专家点评】 拉氧头孢是第一个引入临床的氧头孢烯类抗生素，具有抗菌谱广，对革兰阴性菌活性强，血药浓度维持较久等特点。拉氧头孢静脉给药，剂量为每次1～2g，12小时1次，每天剂量不超过4g，疗程10～14天。治疗细菌性感染痊愈率为70.3%，有效率为91.1%，细菌清除率为86.8%。拉氧头孢对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC90为0.125～2mg/L。拉氧头孢的不良反应发生率为5.9%，显著低于头孢哌酮。表明治疗需氧菌与厌氧菌感染是安全有效的药物。应用拉氧头孢与头孢哌酮随机、对照治疗细菌性感染202例，其中下呼吸道感染133例，外科感染60例，尿路感染9例，两组各试验101例。静脉给药，每次1～2g，每天剂量不超过4g，疗程连续10～14天。结果表明拉氧头孢组痊愈率为70.3%，显著高于头孢哌酮组57.4%。两组有效率分别为91.1%和81.9%，细菌学清除率分别为86.8%和77.3%，均无统计学差异。从患者中分离的224株致病菌，93.3%对拉氧头孢敏感，大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC50为0.125～2mg/L，不良反应发生率为5.9%，显著低于头孢哌酮10.9%。 シオマリン静注用1g 拉氧头唑钠注射剂 Shiomarin (Latamoxef Sodium for Injection) シオマリン静注用1g 有效成分：拉氧头唑钠   拉氧头孢钠  头孢羟羧氧 Latamoxef Sodium 生产厂家：盐野义 适合病症：头孢类抗生素 批准上市时间：1981年 药品形状：冻干粉 包装 シオマリン静注用1g：10瓶（10mL容量瓶） 原文处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6133400F3025_1_05/