Generic Name and Formulations: Minocycline (as HCl) 50mg, 100mg; pellet-filled caps.
Company: Onset Dermatologics Indications for MINOCIN: Adjunct in severe acne.
Adult Dose for MINOCIN: Swallow whole. Take on empty stomach with fluids. 200mg once then 100mg every 12 hours; or 100–200mg once then 50mg four times daily.
Children's Dose for MINOCIN: Swallow whole. Take on empty stomach with fluids.<8yrs: not recommended. >8yrs: 4mg/kg once then 2mg/kg (max 100mg) every 12 hours.
Pharmacological Class: Tetracycline antibiotic.
Warnings/Precautions: Renal or hepatic impairment. Monitor blood, renal and hepatic function in long-term use. Pregnancy (Cat.D), nursing mothers: not recommended.
Interactions: Antacids, iron, zinc, calcium, magnesium, urinary alkalinizers reduce absorption. Avoid penicillins, methoxyflurane, isotretinoin. Monitor PT with oral anticoagulants. May antagonize oral contraceptives.
Adverse Reactions: Dizziness, GI upset, rash, pseudotumor cerebri, blood dyscrasias, increased BUN, interstitial nephritis, hepatotoxicity, tinnitus, tooth discoloration; rare: photosensitivity.
How Supplied: Caps—60; Minocin PAC—60 caps (50mg or 100mg) + serum, wipes, masque
部份中文米诺环素处方资料(仅供参考) 药品别名 二甲氨基四环素、二甲胺四环素、美满霉素、Minocyclinum、Minocyn 药物剂型 1.胶囊:50mg,100mg; 2.片剂:50mg,100mg。 药理作用 米诺环素是去除四环素母环6位上的羟基和甲基,7位加上双甲酰氨基的四环素半合成产品。其作用机制与四环素相似,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长。米诺环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出,抑制细菌DNA的复制,从而起抗菌作用。本药抗菌谱包括:肺炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、脑膜炎球菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属等。此外,本药对梅毒、雅司螺旋体、立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分枝杆菌等也有较强作用。抗菌作用显著强于四环素、土霉素和多西环素。具有高效和长效性质,在四环素类中,本品的抗菌作用最强,对革兰阳性或阴性菌有较强的抗菌活性;对立克次体、衣原体、支原体、非典型的分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用;对淋球菌的活性强于四环素。 药动学 米诺环素口服吸收迅速而完全,吸收率几乎达到100%,且不受食物影响,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为7μg/ml。有效治疗浓度可维持12h以上,口服和注射能达相同血药浓度。本药脂溶性明显高于其他四环素类药,容易渗透进入许多组织和体液中。药物吸收后在肝、胆、肺、扁桃体、泪及痰等均能达有效治疗浓度。特别是对前列腺组织和唾液穿透性更好,能进入乳汁、羊水和脊髓,也能在中枢神经系统达到较高浓度。本药可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,药物在胆汁及尿中浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中药物浓度也比其他四环素类药高。血药血浆蛋白结合率约为76%~83%;肾功能正常者半衰期约为14~18h,肾衰竭时半衰期略有延长。药物在体内很少代谢,34%给药量经肝肠循环由粪便排出,尿排出量仅为5%~10%,为四环素类中最低者。肾衰竭时药物随胆汁的排出量增加。 适应证 1.米诺环素主要适用于治疗支原体肺炎、立克次体病、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联用)等,在治疗上述各种感染时,米诺环素常作为四环素类中的首选药物。 2.米诺环素可用于治疗敏感菌所致的系统局部感染。 3.当患者不耐青霉素时,米诺环素可用于治疗淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染。 4.米诺环素也可用于阿米巴病的辅助治疗。 5.因米诺环素极易穿透皮肤,也适用于治疗痤疮。 禁忌证 对本药或四环素类药物过敏的患者禁用。在牙齿生长期(怀孕的后半期、婴儿期和8岁以下儿童),使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色(黄-灰-棕)。短期重复使用也可出现釉质生长不良,因此四环素类药物不应在这个年龄组的患者中使用,除非其他的药物无效或为禁忌。 注意事项 原有肝病者,肾功能不全者慎用。参见四环素,但Ca2+及其他重金属离子对本品吸收的影响较其他四环素类抗生素大。当怀疑梅毒和淋病同时存在时,开始治疗前应做暗场镜检并每月反复做血液血清学检查,至少持续4个月。由于四环素类抑制血浆凝血酶原活性作用已经得到证明,因此对正在进行抗凝血治疗的患者,并用此药时应酌减抗凝药物的剂量。由A族乙型溶血性链球菌引起的一切感染至少应持续治疗10天。因为抑菌药可以干扰青霉素的杀菌作用,因此,应避免四环素类药物与青霉素合用。 不良反应 与其他四环素相似,常见眩晕、少数患者有恶心、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调,偶尔出现过敏反应,也会发生二重感染。儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。可导致斑丘疹和红斑皮疹。曾有发生剥脱性皮炎,但极少见。曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着(包括黏膜)。曾有报道BUN升高且与剂量明显有关。会引起荨麻疹、血管神经性水肿、过敏症、过敏性紫癜、心包炎和全身红斑狼疮加剧。曾有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多。有报道较长时间给予四环素类药物,会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐等前庭紊乱,在给药初始时易发生,停药48h后会恢复;另产生甲状腺棕黑显微变色。但甲状腺功能的研究未发现异常。女性多于男性,老年从多于年轻人,长期服药者还可出现皮肤色素沉着,需停药后数月才能消退。 用法用量 口服:成人一般首次量0.2g,以后每12小时服0.1g。或在首次量后,每6小时服用50mg。用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎,每次0.1g,每天2次,连续10~14天。 药物相应作用 1.米诺环素可增加地高辛的吸收,使地高辛血药浓度升高。 2.巴比妥类、卡马西平、苯妥英可降低米诺环素的血药浓度。 3.与抗酸药及含有铁、铝、钙等阳离子的药物同用时,可形成络合物,从而降低本药口服吸收率。 4.米诺环素可以干扰避孕药肠肝循环,降低避孕药疗效。 专家点评 本药作用特点是抗菌活性比四环素强2~4倍(在四环素类药中,米诺环素的抗菌活性最强),耐药菌株较少,特别是对耐四环素菌株也有良好抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用强于革兰阴性菌,尤其对葡萄球菌的作用更强。米诺环素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎,对于临床症状、临床体征有明显改善;病原体、炎症反应可得到有效控制。表明米诺环素可作为非淋菌性泌尿生殖道炎治疗的第一线药物。国内报道,对30例尿道感染的女性患者(其中急性肾盂肾炎16例,慢性肾盂肾炎4例,急性膀胱炎10例),应用本品口服,每次0.1g,每天2次,首剂加倍,连续7~14天。结果治愈26例,显效1例,进步1例,治疗后17例正常,平均退热时间为(3.6±1.9)天;尿道刺激症状平均消退时间为(3.5±2.7)天;细菌学清除率为93.3%。米诺霉素对由衣原体和支原体所致的尿道或宫颈炎也有较好的疗效。北京协和医院对32例衣原体感染所致的非淋球菌尿道炎口服本品,每次0.1g,每天2次,连续10天,结果治愈30例,未愈2例,治愈率为93.8%。北京医科大学第一附属医院对40例子宫颈衣原体感染无并发附件炎或盆腔炎的患者及配偶口服本品,每次0.1g,每晚1次,首剂加倍,患者连续服用14天,配偶服用9天。结果37例痊愈,总有效率和细菌学清除率均为92%。另一报道,治疗20例衣原体所致的男性尿道炎患者,每次0.1g,每天2次,连续7~10天。结果治愈率和总有效率分别为95.2%和100%。 |