2014年3月20日，欧洲药品管理局(EMA)建议允许Vynfinit(vintafolide)条件性上市，用于治疗靶病变表达叶酸受体的铂类抵抗(耐药)成年卵巢癌患者。
Vintafolide 属于长春花类生物碱类似物，由叶酸和细胞毒药物去乙酰基长春碱单酰肼(DAVLBH)组成。叶酸成分使DAVLBH优先作用于表达叶酸受体的肿瘤细胞，通过抑制微管组装和细胞分裂而起作用。
Vintafolide与多柔比星脂质体(PLD)联合应用较单用PLD可改善铂类抵抗卵巢癌患者的PFS。常见的副作用为乏力、口炎、中性粒细胞减少、贫血、恶心、手足综合征、便秘、皮疹和外周感觉神经炎。Vintafolide获批的适应证为“与PLD联合用于治疗所有靶病变表达叶酸受体的铂类耐药成年卵巢癌患者。
同一天，人用医药产品委员会(CHMP)还建议批准医用产品Folcepri(etarfolatide，一种靶向叶酸的分子显像剂)和Neocepri(叶酸)上市，作为伴随诊断检测产品，应用单光子发射体层摄影(SPECT)、CT 或磁共振成像(MRI)成像，了解叶酸受体状态，以选择适合应用vintafolide的患者。
Folcepri 和Neocepri 在2012 年9 月10日被授予孤儿医用产品称号，Folcepri活性成分etarfolatide由叶酸和99Tc螯合肽组成，与很多肿瘤包括卵巢癌表面表达的叶酸受体结合。以99Tc放射标记后，用于SPECT成像，以检测表达叶酸受体的肿瘤细胞。Folcepri的副作用为瘙痒，并不常见。Neocepri 活性成份为叶酸，在99Tc-etarfolatide SPECT成像前注射，可以减少多数正常非靶组织如小肠、肝、肾、脾的非特异背景，提高成像质量。
VYNFINIT® (Vintafolide) Cancer*
Designed to target the folate receptor to deliver potent chemotherapyVynfinit® (Vintafolide) delivers a potent vinca alkaloid chemotherapy directly to cancer cells by targeting the folate receptor expressed on cancer cells, but not on most normal cells. Approximately 80–90% of ovarian and lung cancers express the receptor, as do many other types of cancer. Folate receptor status is determined by a Folcepri® (99mTc-etarfolatide) scan.
Development Stage
Non-small cell lung cancer:
Vynfinit® is being investigated in a Phase 2b study named TARGET in patients with non-small cell lung cancer (NSCLC). Results are pending.
Advanced cancers:
Vynfinit® is being investigated in a Phase 1 study in patients with advanced cancers.