——新一代的选择性口服Ip环前列腺素受体激动剂Uptravi (selexipag)获美国FDA批准上市 UPTRAVI(selexipag)口服片获美国FDA批准用于治疗成人肺动脉高压，肺动脉高压是一种慢性进行性肺部疾病，预后不佳，患者可能过早死亡或需要肺移植。Selexipag是一种口服的Ip前列腺环素受体激动剂，可松弛血管壁平滑肌，扩张血管，降低肺动脉压力。 FDA的药品评价和研究中心中药品评价I部主任：“Uptravi为有肺动脉高压患者提供一个另外治疗选择为，” “FDA支持为罕见病继续努力提供新治疗选择。” 孤儿药物指定 批准日期：2015年12月21日；公司：Actelion Ltd. UPTRAVI®(selexipag)片，供口服使用 美国初次批准: 2015 作用机制 Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物，它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4，DP，FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。 适应证和用途 UPTRAVI®是一种前列环素受体激动剂适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展和减低为PAH住院的风险。 剂量和给药方法 ⑴ 开始剂量: 200µg每天2次. ⑵ 在每周间隔增加剂量200µg每天2次至最高耐受剂量至1600µg每天2次. ⑶ 按耐受性确定维持剂量。 ⑷ 中度肝受损: 开始剂量200µg每天1次，在每周间隔增加剂量200µg每天1次至最高耐受剂量至1600µg。 剂型和规格 片: 200µg，400µg，600µg，800µg，1000µg，1200µg，1400µg，1600µg。 禁忌证 无。 警告和注意事项 在有肺静脉闭塞症患者中肺水肿。如确证，终止治疗。 不良反应 用UPTRAVI与安慰剂比较发生更频(>5%)不良反应是头痛，腹泻，下颚痛，恶心，肌痛，呕吐，肢体疼痛，和脸红。 药物相互作用 强CYP2C8抑制剂:对selexipag及其活性代谢物暴露增加。避免同时使用。 特殊人群中使用 ⑴ 哺乳母亲: 终止UPTRAVI或哺乳喂养。 ⑵ 严重肝受损: 避免使用。 供应/贮存和处置 UPTRAVI(selexipag)薄膜包衣-c，圆片被供应以下规格: 贮存在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)。外出允许15°C和30°C间(59°F和86°F)。[见USP 控制室温]。