近日，美国FDA批准Zontivity（vorapaxar）用于心肌梗死、卒中或外周动脉疾病患者，以减少心梗、卒中、心血管相关的死亡和冠脉血管重建的风险。 PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Zontivity是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，可以抑制凝血酶诱导的血小板激活，从而抑制血小板聚集。 批准该药物主要基于一项纳入26 499例患者的大型临床试验——TRA 2 P TIMI-50。结果显示，与安慰剂相比，在其他抗血小板药物（如阿司匹林或氯吡格雷）的基础上加用Zontivity可降低心肌梗死、卒中、心血管相关死亡和血管重建的风险（主要终点）；在3年期间，风险从9.5%降至7.9%，平均每年降低0.5%。 批准日期：2014年5月8日；公司：Merck & Co.Inc ZONTIVITY™(沃拉帕沙 vorapaxar)片2.08mg*,为口服使用 *等同于2.5mg硫酸vorapaxar 美国初次批准：2014 作用机制 Vorapaxar是一种表达在血小板上蛋白酶激活受体-1(PAR-1)的可逆性拮抗剂，但其长半衰期使它有效地不逆转。在体外研究中Vorapaxar抑制凝血酶-诱导和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)-诱导的血小板聚集。Vorapaxar不抑制通过二磷酸腺苷(ADP)，胶原或一个血栓素模拟物诱导血小板聚集和在体外[ex vivo]不影响凝血参数。PAR-1受体也在广泛各种细胞类型上表达，包括内皮细胞，神经元，和平滑肌细胞，但未曾在这些类型细胞中评估药效动力学作用。 适应证和用途 ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂适用为心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的减低。ZONTIVITY曾显示减低心血管死亡，MI，中风，和紧急冠状动脉血运重建的组合终点发生率。 剂量和给药方法 ⑴ 口服一片ZONTIVITY每天1次。 ⑵按其适应证或标准医护与阿司匹林[aspirin]和/或氯吡格雷[clopidogrel]使用。用其他抗血小板药物临床经验有限或用ZONTIVITY作为唯一的抗血小板药物。 剂型和规格 片：2.08mg vorapaxar。 禁忌证 ⑴ 中风，TIA，或ICH史。 ⑵ 活动性病理性出血。 警告或无注意事项 ⑴ 像其他抗血小板药物，ZONTIVITY增加出血风险。 ⑵ 避免使用强CYP3A抑制剂或诱导剂。 不良反应 出血，包括危及生命和致命性出血，是最常见报道的不良反应。 瓶存储 商店在20-25°C（68-77°F），15-30℃之间允许的（59-86°F之间）游览。[见USP控制室温]在原包装与瓶商店片紧闭。将干燥剂在瓶子防潮保护。 水泡存储 商店在20-25°C（68-77°F），15-30℃之间允许的（59-86°F之间）游览。[见USP控制室温]存放在原包装内，直到使用。 完整处方资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=45d79217-53cf-4240-9c43-19ee54a1dc3a ------------------------------------------------------- 产地国家： 美国  原产地英文商品名: ZONTIVITY 2.08mg/tablets 100tablets/box 原产地英文药品名: vorapaxar 中文参考商品译名: ZONTIVITY 2.08毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 沃拉帕沙 生产厂家中文参考译名: 默克公司 生产厂家英文名: Merck & Co.Inc ------------------------------------------------------- 产地国家： 美国  原产地英文商品名: ZONTIVITY 2.08mg/tablets 90tablets/bottles 原产地英文药品名: vorapaxar 中文参考商品译名: ZONTIVITY  2.08毫克/片 90片/瓶 中文参考药品译名: 沃拉帕沙 生产厂家中文参考译名: 默克公司 生产厂家英文名: Merck & Co.Inc ------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: ZONTIVITY 2.08mg/tablets 30tablets/bottle 原产地英文药品名: vorapaxar 中文参考商品译名: ZONTIVITY  2.08毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 沃拉帕沙 生产厂家中文参考译名: 默克公司 生产厂家英文名: Merck & Co.Inc