新型注射剂abatacept（商品名 Orencia）获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，成为用于6岁及以上中度至重度活动性多关节型JIA患者群体的首个IV生物制剂。
批准日期：2017年7月28日 公司：百时美施贵宝
ORENCIA（阿巴西普 abatacept）注射用于静脉注射
ORENCIA（阿巴西普 abatacept）注射用于皮下使用
美国初步批准：2005年
最近的主要变化
适应症和用法，少年特发性关节炎：3/2017
少年特发性关节炎：3/2017
作用机制
Abatacept是一种选择性共刺激调节剂，通过结合CD80和CD86抑制T细胞（T淋巴细胞）的活化，从而阻断与CD28的相互作用。这种相互作用提供了完全激活T淋巴细胞所必需的共刺激信号。 活化的T淋巴细胞与RA的发病机制有关，并在RA患者的滑膜中发现。
在体外，abatacept降低T细胞增殖并抑制细胞因子TNFα（TNFα），干扰素-γ和白介素-2的产生。 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，abatacept抑制炎症，减少抗胶原抗体产生，并降低干扰素-γ的抗原特异性产生。 这些生物反应标记与ORENCIA在RA中发挥其作用的机制之间的关系是未知的。
适用范围及用途
ORENCIA是一种选择性T细胞共刺激调节剂，适用于：
成人类风湿关节炎（RA）
•成人中度至严重的RA。ORENCIA可以作为单一疗法或伴随使用除了TNF拮抗剂之外的DMARDs。
少年特发性关节炎
•2岁以上患者中度至严重活动的多关节性青少年特发性关节炎。 ORENCIA可用作单一疗法或伴随使用甲氨蝶呤。
使用的重要限制
•不应与TNF拮抗剂同时给予。
剂量和管理
成人RA静脉注射
病人体重
剂量
样品瓶数量
小于60公斤
500毫克
2
60至100公斤
750毫克
3
超过100公斤
1000毫克
4
成人RA皮肤给药
•每周一次静脉注射或不服用静脉注射剂量皮下注射。对于以静脉注射剂量开始治疗的患者，给予单次静脉输注（根据上述体重类别），然后在静脉内输注一天内给予第一次125mg皮下注射。
•从ORENCIA静脉注射治疗转为皮下给药的患者应该服用第一次皮下给药，而不是下次静脉给药。
静脉给予少年特发性关节炎。
•体重小于75 kg的儿科患者根据患者的体重静脉注射10mg/kg。体重75公斤以上的儿科患者应在成人静脉注射给药方案后给予ORENCIA，不得超过1000mg的最大剂量。6岁以下患者静脉注射给药尚未研究。
青少年特发性关节炎皮下给药。
病人体重
剂量（每周一次）
10至小于25公斤
50毫克
25至小于50公斤
87.5毫克
50公斤以上
125毫克
静脉给药一般剂量信息
•施用30分钟静脉滴注。
•初次给药后，给予2周和4周，然后每4周。
•仅使用无硅酮一次性注射器准备ORENCIA
•仅使用无菌注射用水，USP重构粉末
•重构和稀释的产品必须使用过滤器
剂量形式和强度
静脉输液
•注射用量：250毫克冻干粉末在一次性小瓶中，用于在静脉输注之前重建和稀释
皮下注射
•注射：用于皮下使用的单剂量预充式注射器中的50mg/0.4mL，87.5mg /0.7mL，125mg/mL溶液
•注射：单剂量预装ClickJect™自动注射器中的125mg/mL溶液皮下使用
禁忌症
•无
警告和注意事项
•伴随使用TNF拮抗剂可增加感染和严重感染的风险。
•过敏反应，过敏反应和过敏反应。
•患有复发性感染史或潜在感染感染病例的患者可能会感染更多
•如果发生严重感染，停止。
•在开始治疗前筛查潜伏性TB感染。测试阳性的患者应在开始ORENCIA之前进行治疗
•活体疫苗不应同时或在停药后3个月内进行
•在ORENCIA治疗之前，应将所有免疫接种患儿的幼年特发性关节炎患者进行更新
•根据其作用机制，ORENCIA可能会削弱一些免疫接种的有效性
•COPD患者可能会发生更频繁的呼吸不良事件
不良反应
最常见的不良事件（≥10％）为头痛，上呼吸道感染，鼻咽炎和恶心。
要报告可疑的不良反应，请联系Bristol-Myers Squibb，电话号码为1-800-721-5072或FDA，1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
在特定人口中使用
•怀孕：注册表可用。孕妇使用ORENCIA的数据不足以告知药物相关风险。
包装规格/存储和处理
静脉注射
用于注射的ORENCIA®（abatacept）是用于在重建和稀释后静脉输注的冻干粉末。它作为单独包装的一次性小瓶提供无硅酮一次性注射器，在15mL小瓶中提供250 mg的abatacept：
NDC 0003-2187-10：在蛤壳式演示文稿中
NDC 0003-2187-13：在纸箱介绍

用于皮下注射
ORENCIA®（abatacept）注射液和ORENCIA®ClickJect（abatacept）是皮下给药的解决方案。
预填注射器
ORENCIA注射液，50mg/0.4mL，87.5mg/0.7mL和125mg/mL，作为单剂量一次性预充玻璃注射器与BD UltraSafe Passive™针头保护罩和法兰延长器一起提供。
I型玻璃注射器具有涂覆塞子和固定的不锈钢针（5个斜面，29号薄壁，1/2英寸针头），并用刚性针头护罩覆盖。预充式注射器在以下包装中提供abatacept：
NDC 0003-2814-11（50mg/0.4mL）：包装有4针注射器，带有被动针头安全护罩
NDC 0003-2818-11（87.5mg/0.7mL）：包装有4针注射器，带有被动针头安全护罩
NDC 0003-2188-11（125mg/mL）：包装有4针注射器，带有被动针头安全护罩

自动注射器
ORENCIA ClickJect，125mg/mL，作为单剂量一次性预充式自动注射器提供。包含在自动注射器中的I型玻璃注射器具有涂覆的塞子和固定不锈钢针（5个斜角，27号特殊薄壁，1/2英寸针头），其上覆盖有刚性针护罩。自动注射器在1mL中提供125mg的abatacept，并提供在以下包装中：
NDC 0003-2188-51：4个自动注射器的包装
存储
在小瓶中提供的ORENCIA冻干粉末应在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷冻。不要超过瓶子的有效期限使用。通过储存在原包装中直到使用时间保护小瓶免受光照。
在预充式注射器或ClickJect自动注射器中提供的ORENCIA溶液应在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏。不要在预填充注射器或自动注射器的超出期限之外使用。保存在原包装中直到使用时才能保护光线。不要让预充式注射器或自动注射器冻结。

完整资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0836c6ac-ee37-5640-2fed-a3185a0b16eb