AstraZeneca（阿斯利康）公司称，美国放射性治疗肿瘤协会所作的独立的十年研究表明，放射治疗后，给予抗黄体素释放激素的药物Zoladex(goserelin，戈舍瑞林——诺雷得)(I)，可以延长前列腺癌患者的生命。 在试验中，977位患有局部晚期前列腺癌的患者分别接受了在放射治疗后每月给以3．6mg的(I)的辅助治疗，或者只有放射治疗，然后观察，在病情复发时才给(I)治疗。结果表明，在放射治疗后给予(I)辅助治疗的病人在总体的存活率、无病存活率、远程转移的可能性和局部衰败等方面都有明显的改进。这些数据，给前列腺癌症患者的长期生存带来了新的希望。 【药品名称】 商品名：诺雷得 通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 英文名：Goserelin Acetate SR Depot 汉语拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji 【成分】 本品主要成分为醋酸戈舍瑞林。 【性状】 本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。 【药理作用】 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。 【药代动力学】 本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。 【毒理研究】 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。 【适应症】 可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 【用法用量】 成人 3.6 mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 【不良反应】 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。 【禁忌症】 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 【注意事项】 容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。 【药物过量】 没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。 【贮藏】 储存在25°C以下。 【有效期】 36个月 【批准文号】 H20040447 【生产企业】 企业名称：AstraZeneca UK Limited 温馨提示： 现诺雷得的外包装颜色已更换，其它包装标识不变化。外包装颜色具体变化为整体外包装盒底色由原来的银白色变成银灰色，整体颜色加深，其余不变。敬请顾客留意。