倍欣 片剂 Basen 制造商 天津武田 成分 伏格列波糖 voglibose 药物分类 口服抗糖尿病药 性状 伏格列波糖的化学名为（+）-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-碳-（羟甲基）-1,2,3,4-环已呋喃。分子式为C10H21NO7，分子量为267.28。溶点：约166°C。本品为白色晶体或结晶性粉末，无臭，有甜味。极易溶于水，易溶于冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于无水乙醇，几乎不溶于乙醚。本药为白色、带黄白色刻痕的片剂。 药理作用 本药在肠道内可抑制将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分消化和吸收，导致饭后高血糖的改善。对于猪小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用分别为阿卡波糖的20和30倍 ；对大鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用，本品分别为阿卡波糖的270倍和190倍。另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用，本品约为阿卡波糖的1/3000，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶抑制作用方式是竞争性拮抗。正常大鼠口服给药时，抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药对临床用量下发生的血糖增高有抑制作用，主要是因为基于部分双糖类分解抑制而出现糖分吸收轻度障碍及由此而来的吸收延迟所致。 药代动力学 健康成人男子（6名），每次给药0.2 mg，每日三次，连续用药7日，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成人男子（10名），单次服用2 mg时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1 mg/kg的实验中，出现向胎仔及乳汁中转移，尿、粪中的排泄率分别为约5%、98%。 适应症 改善糖尿病饭后高血糖（本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时）。 用法用量 成人0.2 mg/次，每日3次，饭前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次增量至0.3 mg。 不良反应 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加，偶尔可出现肠梗阻样症状，应充分进行观察，出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外，有报道显示，因同类药物（阿卡波糖）曾引起暴发性肝炎，故应充分观察，出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便状况，发现异常应立即进行适当处理。 其它副作用 ：消化系统 ：腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心、口腔炎、口渴、味觉异常。过敏症。精神经系统 ：头痛、眩晕、蹒跚、困倦。其它 ：麻痹、颜面等浮肿、视物模糊、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛。 禁忌症 严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病昏迷前的患者，严重感染的患者，手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有过敏史的患者。 注意事项 正在服用其它糖尿病药物的患者（有可能引起低血糖）、有腹部手术史或肠梗阻史的患者（因肠内气体的增加，易出现肠梗阻样症状）、伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者（由于本品的作用，有可能使病情恶化）、勒姆里尔德（Roem-held）综合征、重度疝、大肠狭窄、溃疡患者（因肠内气体的增加，有可能使病情恶化）、严重肝功能障碍的患者（代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化 ；另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍）、严重肾功能障碍的患者（代谢状态的变化有可能诱发血糖控制状况的显著变化）以及妊娠、哺乳妇女和老年患者慎用。对老年人的影响 老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药（例如一次0.1 mg），并留意观察血糖值及消化系统症状的发生，同时应慎重用药。对妊娠和哺乳的影响 孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。有关妊娠期用药的安全性尚未确立。虽然应尽可能避免哺乳期妇女用药，当不得不用药时应避免哺乳。动物试验（大鼠）已发现本品可抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。对儿童的影响 对儿童用药的安全性尚未确立（没有使用经验）。本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）。对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于饭后2小时血糖值在200 mg/dL以上。除饮食疗法、运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140 mg/dL以上。服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2-3月后，控制饭后血糖的效果不满意（饭后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在200 mg/dL以下），必须考虑换用其它更合适的治疗方法。另外，饭后血糖得到充分控制（静脉血浆中饭后2 小时血糖值降到160 mg/dL以下）、饮食疗法、运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。 药物相互作用 和胰岛素及磺酰脲类药物并用时，有出现低血糖的报告。β-阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法令能增强糖尿病药物降血糖的作用。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。 贮藏/有效期 室温保存，有效期暂定2年。应在有效期之内使用（即使在有效期内，开封后也应尽快使用）。
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