【简述】 卡碧士(克拉霉素)适用于敏感菌引起的鼻咽感染如扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎，下呼吸道感染如支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎，皮肤感染如脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 【药理作用】 1.药理:卡碧士为大环内酌类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球苗、肺炎球苗等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆苗、百日咳淋病奈瑟茵、嗜肺军幼菌和部分厌氧菌消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑作用此外对支原体也有抑制作用。卡碧士特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌链球菌流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。卡碧士与红霉素之间有交叉耐药性，彩粱之间有交叉附药性。卡碧士的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白SOS基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 2.毒理卡碧士除体外染色畸变试验一次是弱阳性，另一次为阴性结果外其他体外到致突变频率试验，大鼠肝细胞DNA合成测事实上，小鼠淋巴瘤测定，小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育研究表明，给雌性、雄性大以每日用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影晌。每日给予猴子口服克拉霉素150kg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍〕，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉那素有致癌性。 【临床疗效】 适应症 敏感菌引起的鼻咽感染如扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎，下呼吸道感染如支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎，皮肤感染如脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 【不良反应】 不良反应 口服后，某些病例有胃肠道不适，如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻；头痛和皮疹，转氨酶暂时性升高，中止服药后可恢复正常。此外，可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头晕、失眠、幻觉、噩梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。 禁忌症 对本药或大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能损害者、某些心脏病患者（如心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭）、水电解质紊乱者以及服用特非那丁者禁用。 注意事项 肝功能不全或肾功能严重损害者慎用。虽然，在试验期间，未发现过严重的肝脏问题。但是，服用大环内酯类抗生素，曾有胆汁性肝炎的个别报告。同其它抗生素一样，可能出现真菌或具抗药性的细菌导致的严重感染，此时需停用本药，同时采用适当的治疗。 【其它】 克拉霉素clarithromycin又叫卡碧士分散片Klabax，性状卡碧士主要成分为克拉霉素，其化学名为：6-0-甲基红霉素，其分子式是C38H69NO13，分子量为747.96。卡碧士为白色片。 药代动力学 口服克拉霉素后，可以迅速经胃肠道吸收，250mg片剂的生物利用度约达50%。食物可稍延缓最初药物的吸收，但不影响生物利用度。在人类血浆中，约有70%的克拉霉素与蛋白结合。 在人体内克拉霉素的主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-OH克拉霉素。卡碧士的原形物及其14-OH代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的身体各种组织和体液中。通常，除中枢神经系统外的各种组织的浓度高于血浆浓度，特别是肺和扁桃体的浓度最高。剂量为250mg、每日2次的情况下，药物的血浆浓度在2-3日内达到稳定的峰值状态。克拉霉素平均浓度为1ug/mL。14-OH代谢物为0.6ug/mL。原形药物的排泄半衰期为3-4小时，而代谢物为5-6小时。在剂量为500mg、每日2次的情况下，药物在稳定峰值状态的血浆浓度，克拉霉素平均为2.7-2.9ug/mL，而其14-OH代谢物为0.83-0.88ug/mL。原形药物的排泄半衰期为4.5-4.8小时，而代谢物为6.9-8.7小时。经口服或静脉摄入同位素碳14标记的克拉霉素，5日内自尿排出，占剂量的36%，自大便排出占52%。 用法用量 成人250mg每12小时口服一次；重症剂量加倍。儿童10-15mg/kg/日，分2-3次服用。口服或以水分解后服用。不良反应口服后，某些病例有胃肠道不适，如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻；头痛和皮疹，转氨酶暂时性升高，中止服药后可恢复正常。此外，可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头晕、失眠、幻觉、噩梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。禁忌症对本药或大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能损害者、某些心脏病患者（如心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭）、水电解质紊乱者以及服用特非那丁者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇，特别是在妊娠头3个月，使用克拉霉素时，应权衡利弊。 药物相互作用 本药可干扰卡马西平的血浆浓度，并增加其作用，对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。克拉霉素可轻微增加茶碱血药浓度，但不需调整茶碱的剂量。如其他大环内酯类抗生素一样，可能与华法林或环胞霉素有相互作用。曾有报告，大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢，使其浓度上升，而诱发心律失常。 药物过量 当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今没有用血液或腹膜透析来清除克拉霉素的报告，但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的对症治疗。