【简述】 【药理作用】 本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。 芬兰、荷兰等国研究显示,_0.15g2次/d治疗有或无症状的衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93%~975;治疗生殖系感染的效果与强力霉素等四环素族相似;治疗链球菌或葡萄球菌性皮肤感染的治愈率90%以上。比较研究中,本品临床有效率(78%~93%),相当于红霉素1g,2次/d。对由一般病原菌引起的肺炎、非典型肺炎、慢性阻塞性肺疾病急性发作的临床治愈率分别达92%、100%、85%。 另有报告1313例口服0.2~0.6g/d,3~14天,治疗上、下呼吸道感染的有效率分别为88%、58%;急、慢性耳鼻喉科感染的有效率为83%、50%;肺炎、皮肤感染、牙科感染、衣原体感染的有效率为79%、80%、85%、75%。另在1464例中治疗肺炎、慢性气管感染、衣原体尿道炎、子宫颈炎等各种感染的总有效率为76.9%。法国的310个医院治疗1348例,0.15g/次,2次/d,对肺炎、急性支气管炎重复感染、异型肺炎治愈率91%。 【不良反应】 【禁忌】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。 【其它】 【汉语拼音】:LuohonɡmeisuPiɑn 【主要成分】:本品主要成份为:螺内酯。其化学名称为:17b-羟基-3-氧-7a-(乙酰硫基)-17a-孕甾-4-烯-21-羧酸g-内醋。 【分子式】:C41H76N2O15 【分子量】:837.03 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【药代动力学】口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2b)为8.4~15.5小时。 【用法用量】空腹口服,一般疗程为5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。儿童一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是 【老人用药】如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。 【药物相互作用】1.不可与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 【贮藏】密封,在干燥处保存。 |