商品名：黛力新 通用名：氟哌噻吨美利曲辛片 【成分】 本药每片含相当于0.5mg三氟噻吨的二盐酸三氟噻吨，以及相当于10mg四甲蒽丙胺的盐酸四甲蒽丙胺。 【药理作用】 本药是由两种非常有效的化合物组成的合剂。三氟噻吨是一种神经阻滞剂，根据不同剂量具有不同药理作用。大剂量的三氟噻吨主要拮抗突触后膜的多巴胺受体，降低多巴胺能活性 ；而小剂量三氟噻吨主要作用于突触前膜多巴胺自身调节受体（D2受体），促进多巴胺的合成和释放，使突触间隙中多巴胺的含量增加，而发挥抗焦虑和抗抑郁作用。四甲蒽丙胺是一种双相抗抑郁剂，可以抑制突触前膜对去甲肾上腺素及5-羟色胺的再摄取作用，提高了突触间隙的单胺类递质的含量。两种成分的合剂具有协同的调整中枢神经系统的功能，抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。另一方面，本药中的四甲蒽丙胺可以对抗大剂量时三氟噻吨可能产生的锥体外系症状。三氟噻吨和四甲蒽丙胺相互拮抗的结果使本药的抗胆碱能作用较四甲蒽丙胺弱。本药对上述中枢神经递质的影响，临床上也相应表现为两种成分在治疗作用方面的协同效应和副作用的拮抗效应。此外，体内及体外试验表明，本药对组胺受体有一定的拮抗作用。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。 【药代动力学】 口服本药后，吸收迅速，三氟噻吨或四甲蒽丙胺的混合并不影响它们各自的药动学特性。三氟噻吨吸收后约4小时达到血浆高峰浓度，半衰期约为35小时，在肝脏代谢，经代谢后60%从粪便排出，15-20%从尿中排泄。四甲蒽丙胺吸收后约3.5小时达到血浆高峰浓度，半衰期约19小时，代谢后大部分经尿排出，小部分经粪便排泄。三氟噻吨和四甲蒽丙胺均只有少量通过胎盘及乳汁分泌。 【毒理研究】 在小鼠和大鼠中进行急性毒理试验，结果显示本药的常用治疗剂量远远低于急性致死量，它的急性毒性作用极小。慢性毒理学试验表明，在10倍于临床用药剂量时不出现毒性作用。长期应用本药是安全的。 致畸作用 家兔、小鼠的致畸试验显示，本药对妊娠率、胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸作用。 【适应症】 轻中度焦虑－抑郁－虚弱 ；神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。 【用法用量】 成人：通常每天2片：早晨及中午各一片；严重病例早晨的剂量可加至2片。老年病人：早晨服1片即可。维持量：通常每天1片，早晨口服。对失眠或严重不安的病例，建议在急性期加服镇静剂。 【不良反应】 在推荐用量范围内，副作用极少，即使出现也极轻微、短暂，继续治疗1-2周后即可消失。少数的副作用可能有 ：轻微口干、夜间服用本药可能影响睡眠。较大剂量治疗时，极少数病人可出现不安或轻微震颤。 【注意事项】 若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂，应逐渐停用。 【禁忌症】 心肌梗塞的恢复早期。束支传导阻滞。未经治疗的闭角性青光眼。急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药，因药物的兴奋作用可能加重这些症状。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠和哺乳期患者最好不使用本品。 【药物相互作用】 本品可增强机体对乙醇、巴比妥和其它中枢神经系统抑制剂的反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致高血压危象，使用单胺氧化酶抑制剂的病人，2周内不能使用本品。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。 【药物过量】 症状 ：在服药过量后，中毒症状主要表现为四甲蒽丙胺的抗胆碱能的症状，三氟噻吨所致的锥体外系症状极少发生。 治疗 ：主要是对症治疗及支持疗法。尽早洗胃，可以服用活性碳。采用必要措施维护呼吸和心血管系统功能。可用安定抗惊厥治疗，锥体外系症状可用二环已丙醇治疗。此时禁用肾上腺素。 |