该药物的特性是一种糖蛋白,可激活纤溶酶原成为纤溶酶,在循环系统中只有与纤维蛋白结合才表现出活性。目前主要适应症是急性心肌梗塞,缺血性脑卒中及肺栓塞。 爱通立® 是当今世界上独特的利用基因工程技术生产与人体内源性 (t-PA)完全相同的产品。
爱通立® 重组人组织型纤溶酶原激活剂 注射粉剂20mg’1瓶,50mg’1瓶。 25℃以下的环境避光保存。溶液配制后,推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2~8°C保持稳定24小时,勿冷冻。
【药理作用】
本药是一种糖蛋白,可激活纤溶酶原成为纤溶酶。当静脉使用时,本药在循环系统中只有与纤维蛋白结合才表现出活性,其纤维蛋白亲和性很高。当和纤维蛋白结合后,本品被激活,诱导纤溶酶原成为纤溶酶,溶解血块,但对整个凝血系统各组分的系统性作用是轻微的,因而出血倾向小,本品不具抗原性,所以可以重复使用。
【适应症】
用于急性心肌梗死的溶栓治疗;用于血流不稳定的急性大面积肺栓塞的溶栓治疗;用于急性缺血性脑卒中的溶栓治疗时,必须在脑梗塞症状发生的3小时内进行治疗,且需经影像检查(如CT扫描)排除颅内出血的可能。
【用法用量】
应在症状发生后尽快给药。
急性心肌梗死
对于发病后6小时内给予治疗的患者,应采取90分钟加速给药法:15毫克静脉推注,其后30分钟内静脉滴注50mg,剩余的35mg在60分钟内静脉滴注,直至最大剂量达100mg。 对于在发病后6-12小时内给予治疗的患者,应采取3小时给药法。10毫克静脉推入, 其后1小时内静脉滴注50毫克,剩余40毫克在2小时内匀速静脉滴注,最大剂量达100毫克。
体重在65公斤以下的患者,给药总剂量按体重调整,详见说明书。 急性肺栓塞
100mg持续2小时静滴。最常用的给药方法为:10毫克在1-2分钟内静脉推注,90毫克在2小时内静脉滴注。 体重在65公斤以下的患者,给药总剂量不超1.5mg/公斤体重。
急性缺血性脑卒中
推荐剂量为0.9 mg/kg,,最大剂量为90 mg,总剂量的10%先静脉推入,剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注,治疗应在症状发生后的3小时内开始。
【不良反应】
与本品相关的最常见不良反应是出血。如果有潜在的出血危险尤其是脑出血,则应停止溶栓疗法。
【禁忌症】
本品不可用于有高危出血倾向者,如:已知出血体质;口服抗凝血药,如华法令;目前或近期有严重的或危险的出血;已知有颅内出血史或疑有颅内出血;疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态;有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术);最近(10天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或颈静脉穿刺);严重的未得到控制的动脉高血压;细菌性心内膜炎或心包炎;急性胰腺炎;最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史;出血倾向的肿瘤;严重的肝病,包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎;最近3个月内有严重的创伤或大手术。治疗急性心肌梗死时的补充禁忌症:有脑卒中史。治疗急性肺栓塞时的补充禁忌症:有脑卒中史。治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌症:缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间;开始静脉滴注治疗前神经学指征不足或症状迅速改善;经临床(NIHSS>25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中;脑卒中发作时伴随癫痫发作;CT扫描显示有颅内出血迹象;尽管CT扫描未显示异常,仍怀疑蛛网膜下腔出血;48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于实验室正常值上限;有脑卒中史并伴有糖尿病;近3个月内有脑卒中发作;血小板计数低于100×109/L;收缩压高于185毫米汞柱或舒张压高于110毫米汞柱,或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压;血糖低于2.8mmol/L(50 mg/d l)或高于22.2mmol/L(400mg/dl)。儿童及老年患者用药:本品不适用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者。
【贮藏/有效期】 25°C以下环境中避光保存。有效期3年。已配制好的溶液在冰箱内最多存放24小时,勿冷冻,25°C以下环境中可存放8小时。
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