马来酸依那普利胶囊 - 海正 Enalapril Maleate- Hisun

制造商 海正药业

性状 本品主要成分为马来酸依那普利，其化学名为n-[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸盐。本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。

药理作用 本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内水解成依那普利拉（Enalaprilat）。后者抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素II含量，造成全身血管舒张，引起降压。

药代动力学 依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物-依那普利拉发挥降压作用，口服依那普利约68%被吸收，与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后一小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时， 依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时，肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑浓度最低。日服两次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30-35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30 mL/min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法除去。

适应症 治疗高血压病。

用法用量 口服，开始剂量为每日5-10 mg，分1-2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30 mL/分）为2.5 mg/日。根据血压水平，可逐渐增加剂量。一般有效剂量为10-20 mg/日，1日最大剂量一般不宜超过40 mg，本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

不良反应 头昏、头痛、嗜睡、疲劳、上腹不适、恶心、心慢、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹。必要时减量，如出现白细胞减少需停药。

禁忌症 对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。

注意事项 个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5 mg开始。用药期间应定期做白细胞计数和肾功能测定。肾功能严重受损者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇、哺乳期妇女慎用。

儿童用药 儿童慎用。

药物相互作用 可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

贮藏/有效期 遮光，密闭保存。有效期暂定一年半。