立普妥 薄膜衣片
Lipitor        
     

 
制造商
辉瑞
 
 
性状   
本品是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类），其分子式为( C33H34FN2O5)2Ca·3H2O，分子量为1209.42。片剂的一面凹刻“PD155”，另一面有“10”的字样。 
 
药理作用   
阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶A）还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血胆固醇和脂蛋白水平，并通过显著和持久性地增加肝细胞表面LDL受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢 ；本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。
阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。临床试验已证实本品可降低总胆固醇（30 - 46%），低密度脂蛋白胆固醇（41 - 61%）， 载脂蛋白B（34 - 50%） 及甘油三酯（14 - 33%），同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A-1。上述结果在杂合子型家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症患者，包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致。 
 
药代动力学   
吸收 ：口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布 ：平均分布容积是381升，其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢 ：阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除 ：阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时，因活性代谢产物的作用，其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。 
 
毒理研究   
 
 
适应症   
在控制饮食的基础上，本品用于降低原发性高胆固醇血症（杂合子家族性或非家族性）和混合性高脂血症（Fredrickson IIa和IIb）患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。 
 
用法用量   
推荐的起始剂量为10 mg，1日1次。剂量范围是每日10-80 mg。可在一天中的任何时间单剂量口服，进食或非进食时均可。 

 
不良反应   
通常本品可较好耐受，不良反应多为轻度和一过性。被认为与阿托伐他汀有关的最常见的不良反应是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。通常继续用药后缓解。 

 
禁忌症   
活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常3倍，对该药的任何成分过敏的患者禁用。 
 
警告   
 
 
注意事项   
肾功能不全 ：肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固醇的效果，不必要调整药物剂量。
肝功能异常 ：建议治疗开始前，进行肝功能检测，并在以后定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。转氨酶升高者应监测至恢复正常。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的3倍以上，则建议减少剂量或停药。对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用。
骨骼肌 ：与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，本品可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为横纹肌溶解症。治疗前，本品慎用于易感横纹肌溶解症的患者。甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。在治疗中，如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有周身不适或发热时，应予以注意，并寻找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时，应停药。
血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶抑制剂，对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立。 
 
儿童用药   
 
 
老年患者用药   
 
 
药物相互作用   
本品10 mg与多剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日1次8 mg与与地高辛联合用药时，地高辛浓度增加约20%。
本品每日1次10 mg与红霉素（500 mg，每日4次）或克拉霉素（500 mg，每日2次）合用时，本品血浆浓度增高。 
 
药物过量   
 

 
用药须知   
 
 
贮藏/有效期   
储存在20-25°C的室温。有效期3年。