海立 片剂 Deolip

制造商 海正药业

性状 洛伐他汀的分子式为C24H36O5，分子量为404.55。

本药为白色圆形片。

药理作用 本药是HMG-CoA还原酶（甲基羟戊二酰辅酶还原酶）抑制剂，为降胆固醇药。口服本药后在体内很快水解成有活性的β-羟基酸代谢物，后者为催化胆固醇合成的限速酶（HMG-CoA还原酶）的竞争性抑制剂，它作用于胆固醇生物合成的早期步骤，可减少肝中胆固醇合成。此外，本药可增加低密度脂蛋白（LDL）受体，使LDL-C及总胆固醇（TC）清除率增加，从而降低血浆TC及LDL和极低密度脂蛋白（VLDL）的胆固醇水平，也能降低甘油三酯（TG）水平，增加高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，使TC/HDL-C及LDL-C/HDL-C比值下降。

药代动力学 本药口服由胃肠道吸收，平均吸收约30%，主要分布在肝脏，并在肝内转化成相应的活性代谢物，2-3日血药浓度达稳态。用药1周起效，4-6周达最大疗效。其主要消除途径是胆汁和肾脏，约83%的药物随粪便排出，10%随尿排出体外。 适应症 适用于饮食疗法及其它非药物治疗反应欠佳时的原发型高胆固醇血症（IIa及IIb型），对合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症且以高胆固醇血症为主的患者，本药可降低升高的胆固醇水平，治疗冠状动脉粥样硬化，预防和治疗冠心病。

用法用量 高胆固醇血症 口服初始剂量20 mg/日，晚餐时一次顿服，必要时间隔4周以上调整剂量，最大剂量可至80 mg/日，一次或分二次服。当TC降至3.6 mmol/L以下或LDL-C降至1.94 mmol/L以下时，应减量。冠状动脉粥样硬化 可单一或联合用药，每日40 mg-80 mg，分早、晚二次服用，当血总胆固醇下降至110 mg/dL（2.85 mmol/L）以下时，可减少剂量。协同治疗 单用或与消胆酸药物合用均有效。

肾功能不全患者 ：因本品经肾脏途迳排泄很少，故中度肾功能不全病人不需调整剂量。

不良反应 一般耐受性良好，副作用轻微而短暂。临床可见有腹胀、腹泻、便秘、恶心、消化不良、头痛、眩晕、视物模糊、肌痛、皮疹和腹痛，偶见有白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、血清转氨酶增高、碱性磷酸酶、胆红素、血清肌酸磷酸激酶水平升高。

禁忌症 对本药过敏者、活动性肝病或不明原因的转氨酶持续升高者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项 大量饮酒及有肝病史者慎用，本药对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。也不适用于高脂血症I、IV、V型，如血清肌酸磷酸激酶明显增高或诊断为肌病应中止本药的治疗。用

药期间应定期监测肝功能，如转氨酶持续升高者应停药。用本药前和服药期间，应配合饮食疗法。 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药的安全性及有效性未确定。 药物相互作用 本药与免疫抑制剂、吉非贝齐和烟酸合用可引起肌病，甚至发生横纹肌溶解。本药与香豆素抗凝药合用时，偶见病人凝血酶原时间延长和出血。健康志愿者合用普萘洛尔时使本药及其代谢物曲线下面积消减少，代谢物的Cmax明显减少。 贮藏/有效期 避光密封，阴凉处保存，有效期三年。