通用名：氟伐他汀钠胶囊 商品名：来适可 【成分】 本品主要成分为氟伐他汀钠。 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。 【药理毒理】 是一种全合成的亲水性降胆固醇药物，是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸（一种包括胆固醇的固醇类前体）。主要作用部位在肝。它是两种同异构体的消旋体，其中一种异构体呈药理学活性。胆固醇合成的减少可降低肝细胞内胆固醇量，该过程可刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，并由此提高LDL微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。 【药 动 学】 口服后吸收迅速而完全(98%)，进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%，表现分布容积为330L，血浆蛋白结合率为98%以上，该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀，以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈全身作用。给予本药3hr后，尿中的放射活性约为6%，粪中为93%，氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下，血浆清除率为1.8±0.8L/分。给予本药40mg/天后，稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9hr。在晚餐时或晚餐后4hr服药者，两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中，氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除，并经循环前代谢，故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。 本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏，是2种同异构体的消旋体，其中一种具有药理活性，可抑制胆固醇的生物合成，降低肝细胞内胆固醇含量，从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成，并由此增加对LDL微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。 【适 应 证】 饮食不能完全控制的高脂血症。 【不良反应】 轻微而短暂的消化不良，恶心，腹痛，失眠，头痛，肝功能异常。 【相互作用】 服用胆酸多价螯合剂(考来烯胺)4 hr后，本药表现出明显的相加作用。本药应于服用离子交换树脂(如考来烯胺)后至少4 hr进服，以免与离子交换剂结合而相互作用。慎与免疫抑制剂(包括环孢素)、吉非贝齐、烟酸和红霉素合用。本药不影响安替比林的代谢和排泄。利福平治疗者，本药的生物利用度降低约50%。 【用法用量】 在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量:推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。 肾功能不全患者的剂量:由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。 【注意事项】 对本药及其赋形剂过敏者，活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者禁用。 治疗前应作肝功能检查，用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者，应中止治疗。有肝病及过量饮酒史者需慎用。对伴有无法解释的弥漫性肌痛，肌触痛，肌无力以及肌酸磷酸激酶明显升高(超过正常上限10倍)的病人，应考虑肌病的可能性，病人被诊断或怀疑为肌病时，应停止治疗。对易造成继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭的急性或严重情况的病人，必须暂停治疗。严重肾功能不全病人(肌酐>260 μmol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推荐应用本药。对妊娠和哺乳的影响 给予孕妇可能对胎儿造成损害。故孕妇、无可靠避孕措施的育龄妇女、哺乳妇女禁用。若病人在用药期间怀孕，则应中止治疗。对儿童的影响 尚无用于18岁以下患者的经验，故不推荐用于此类病人。 |