日本厚生省批准辉瑞(日本)公司生产抗真菌药伏立康唑静脉和口服新制剂(voriconazole,Vfend)。静脉注射剂结合活性成分伏立康唑与辅料Captisol(多阴离子β-环糊精)制成。
本品在日本获准后,Captisol产品已在全球三大药品市场:美国、日本和欧洲销售。1993年,辉瑞公司从CyDex公司转让的Captisol,用于制备抗真菌药和该公司自己的其它新药制剂。
Captisol通过改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度来安全有效地释药。此技术是辅料与难溶性药物形成络合物使其可水溶。当注射时,Captisol有助于载药进入患者血流中,而后药物与辅料解离,使药物发挥所需的药理作用。
同时,在口服和吸入制剂内,Captisol通过改善药物的溶解和溶出度来提高药物的生物利用度。