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抗白血病药物VX-680的另一项I期临床试验已开始

——抗白血病药物VX-680的另一项I期临床试验已开始

2005-12-23 06:18:20 作者：来源：中国新药杂志浏览次数：44 文字大小：【大】【中】【小】

Merck和Vertex药物公司联合宣布这项I期临床试验为开放性剂量递增研究，旨在评价血癌患者服药5d后的安全性和耐受性，及该药对复发或顽固性急性脊髓白血病，脊髓发育不良综合症，急性淋巴细胞白血病，或慢性脊髓白血病的疗效和安全性。目已有三项关于VX-680的临床试验正在进行。VX-680是一个Aurora激酶和Flt-3激酶抑制剂，这2个激酶涉及到人体白血病的发生和恶化。Aurora激酶（也称为BTAK和STK15）属于丝氨酸－苏氨酸激酶类，通过调节细胞增殖，转化正常细胞成癌细胞，和p53表达的下游调节使癌细胞发育和恶化。Aurora激酶在其他许多肿瘤细胞中都会过度表达。初步研究显示VX-680在人急性脊髓白血病模型中有延长存活期和改善疾病状态的活性，对其他若干临床前癌症模型也显示了一定的疗效。通过诱导细胞死亡机制，VX-680显示了对一系列人体白血病有效。