——Sensipar被FDA批准用于治疗甲状旁腺癌引起的高钙血症

据报道，生物技术公司安进2004年7月30日宣布，该公司生产的新药Mimpara获
得欧盟人用药品委员会推荐。该药于今年3月获FDA批准，通用名为cinacalcet HCI,在美国以商品名Sensipar上市。

Cinacalcet是第一种被FDA批准的此类药物。PTH水平升高是甲状旁腺功能亢进的标志，改变钙磷代谢，使骨质疏松，并且是冠心病的诱发因素。Cinacalcet可以降低血清PTH水平，从而调节钙磷代谢。Cinacalcet还可以治疗甲状旁腺癌引起的高钙血症。血液中钙含量过多可以引起明显的精神混乱、嗜睡、脱水、恶心呕吐、便秘和肾损伤。

cinacalcet HCl是新分子实体(NME)。Sensipar是一种具有独特作用机理的口服化合物。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，它降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷产品的水平。目前，还没有具有这些特性的治疗药出现。它获准的适应症为，用于治疗慢性肾病(CKD)行透析病人的继发性甲状旁腺功能亢进(继发性HPT)和用于治疗甲状旁腺癌患者的钙水平升高(高钙血)。对于两者Sensipar都是一个明显的医疗进步。这是Amgen公司(它是NPS制药公司这个产品的许可权受让人)的第一个小分子治疗药，同时也是自1990年代初发现calcimimetic化合物以来第一个这类使肾和甲状旁腺病患者得益的药物。

经过6个月1000多个接受血透治疗的慢性肾衰患者临床试验证明，本药最主要的副作用为恶心呕吐。使用本药的患者恶心发生率31％，呕吐发生率27％，而使用安慰剂的患者其发生率分别为19%和15%。使用本药对肾衰患者的高钙血症也有明显作用。

英文药名:Sensipar(Cinacalcet Mimpara Tablets)

中文药名: 盐酸西那卡塞片

品牌药生产厂家: Amgen Inc

盐酸西那卡塞（Ｃｉｎａｃａｌｃｅｔ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）是一种拟钙剂，当它与维生素Ｄ类似物和磷酸盐结合剂合用时，可降低体内甲状旁腺素（ＰＴＨ）和血清钙水平。该药于２００４年３月８日获得美国食品药品管理局（ＦＤＡ）批准。

【适应症】该药主要用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。

【药理及药代动力学】该药可与甲状旁腺中的钙敏感受体结合，减少甲状旁腺素的分泌，进而导致血清钙及磷酸钙产物水平的降低。通常而言，原发性甲状旁腺功能亢进患者会在服用该药第二剂后２小时内
 
观察到最初的治疗反应；在治疗开始后４～６周内观察到持续的治疗反应

该药达峰时间为２～６小时。该药与高脂饮食同服时，可导致血药浓度和药时曲线下面积（ＡＵＣ）升高。该药蛋白结合率为９３％～９７％，分布容积达１０００升。细胞色素Ｐ４５０ ３Ａ４、２Ｄ６和１Ａ２均与该药代谢有关。代谢产物主要通过尿液（８０％）和粪便（１５％）排泄，消除半衰期为４０小时。

【注意事项】 该药可降低血清钙水平，因而可能引起低钙血症。患者应注意观察是否有感觉异常、肌痛、痉挛、手足抽搐和惊厥的发生。

【药物相互作用】该药是细胞色素Ｐ４５０ ２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）同功酶的抑制剂，因此，当该药与同样通过ＣＹＰ２Ｄ６代谢，且治疗指数较小的药物（如氟卡胺、长春碱、硫利达嗪和大多数三环类抗抑郁药）合用时，后者可能需要调整给药剂量。开始应用或停用ＣＹＰ３Ａ４强抑制剂（如酮康唑、红霉素或伊曲康唑）时，均有可能导致同时应用的该药的血药浓度发生较大幅度改变，因而需相应调整该药剂量。

【不良反应】临床试验中该药最常见的不良事件为恶心和呕吐。其他发生率大于５％的不良事件还包括腹泻、肌痛、高血压、无力、食欲减退、非心脏性胸痛和通路感染（ａｃｃｅｓｓ ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ）。此外，西那卡塞治疗组和安慰剂对照组的严重感染发生率基本相当。

【剂量及用药】 该药为口服片剂，规格为３０ｍｇ／片。该药应整片吞服，初始剂量为３０ｍｇ／天，进食时服用。随后根据患者反应情况，每２～４周调整一次剂量（按６０ｍｇ／天、９０ｍｇ／天、１２０ｍｇ／天和１８０ｍｇ／天顺序依次递增），直至患者ＰＴＨ水平达到美国肾脏基金会临床指南推荐的标准（１５０～３００ｐｇ／ｍｌ）。该药可单独应用或与维生素Ｄ醇和磷酸盐结合剂合用。

【患者咨询】 服用该药期间，患者应避免怀孕或哺乳。许多药物可能与该药产生药物相互作用，因此服用该药时应尽量停用其他药物，包括非处方药和营养补充剂。提醒患者在出现下述不良反应时，应尽快与医师联系，并采取相应治疗措施。这些不良反应包括：腹部痉挛或疼痛；面部、口唇、舌头和手足出现烧灼感、麻痹、刺痛、瘙痒或麻刺感；背部或腿部出现痛性痉挛；抑郁；意识错乱；吞咽或呼吸困难；幻觉；易怒；面肌抽搐；肌痛或癫痫发作。