英文药名:  Sensipar(Cinacalcet Tablets) 中文药名: 盐酸西那卡塞片 生产厂家: Amgen Inc 药品介绍 药品英文名 Cinacalcet 药品别名 Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar  Regpara  Mimpara 药理作用 慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。 药动学 本品口服后2～6h血药浓度达峰值(Cmax)，与高脂肪食物同服，本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%；与低脂肪食物同服，本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度达稳态，Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L，表明本品分布广泛。本品93%～97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍，半衰期延长33%和70%。 适应证 本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。 禁忌证 1．对本品及其中成分过敏者禁用。 2．尚不知本品是否经人乳汁分泌，由于本品的严重不良反应，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用，用药期间应停止哺乳。 注意事项 1．本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。 2．本品可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。 3．本品可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。 4．中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。 5．儿童用药安全性尚未评价。 6．本品过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高，透析治疗无效。7．15～30℃保存。 不良反应 本品最常见的不良反应为恶心和呕吐，其他不良反应还有：腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症，表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。 用法用量 口服给药，应整片吞服，不能掰开，与食物同服或餐后短时间内服用，剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进：推荐开始剂量为每日1次，每次30mg，1周内检测血钙和血磷水平，1～4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2～4周。患者PTH浓度应控制在150～300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症：推荐开始剂量为每日2次，每次30mg。剂量调整每2～4周一次，根据血钙浓度，剂量可调整为每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。 药物相应作用 1．本品为强效CYP2D6抑制剂，可使阿米替林的AUC增加20%。 2．本品主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用，应严密监测患者PTH和血钙浓度。 Sensipar® is indicated for the treatment of secondary hyperparathyroidism in patients with Chronic Kidney Disease on dialysis. Sensipar® is indicated for the treatment of hypercalcemia in patients with parathyroid carcinoma. Sensipar® lowers serum calcium. Significant reductions in calcium may lower the threshold for seizures. Secondary hyperparathyroidism patients, particularly those with a history of a seizure disorder, should be carefully monitored for the occurrence of low serum calcium or symptoms of hypocalcemia. The most commonly reported side effects were nausea and vomiting. Mimpara® is the tradename for cinacalcet in Europe and Sensipar® is the tradename for cinacalcet in the US. If you are a European physician prescribing Mimpara® in Europe, please refer to the Mimpara® Prescribing Information. Sensipar® is indicated for the treatment of secondary hyperparathyroidism (HPT) in patients with chronic kidney disease (CKD) on dialysis. Sensipar® is indicated for the treatment of hypercalcemia in patients with parathyroid carcinoma. Sensipar® is indicated for the treatment of severe hypercalcemia in patients with primary hyperparathyroidism (HPT) who are unable to undergo parathyroidectomy. Important Safety Information •Sensipar® treatment should not be started if you have low calcium levels. Ask your doctor about the normal ranges. •Before starting Sensipar®, tell your doctor if you are taking medication to prevent seizures or have had seizures in the past. Report any seizure episodes while on Sensipar® therapy. •Very infrequent cases of low blood pressure, worsening heart failure, and/or abnormal heart rhythm (arrhythmia) have been reported in patients with impaired heart function taking Sensipar®. •While on Sensipar®, your doctor should perform repeated blood tests to monitor calcium, phosphorus, and intact parathyroid hormone (iPTH) levels. Very low and very high levels of PTH should be avoided to help maintain bone health. Very low levels (iPTH < 100 pg/mL) of PTH may cause a condition your doctor may refer to as adynamic bone disease. •Patients with moderate to severe liver impairment should be monitored throughout treatment with Sensipar®. •Tell your doctor if you experience any muscle spasms, aches or cramping, tingling in your limbs, or seizures. •In clinical trials, the most common side effects reported in patients were nausea, vomiting, and diarrhea. If you have any questions about this information, be sure to discuss them with your doctor. Additional Safety Information for Patients with Primary HPT •While on Sensipar®, your doctor should perform regular blood tests to monitor calcium levels. •In clinical trials, the most common side effects reported in patients were nausea, vomiting, and tingling/numbness of the skin. Regpara（韩国药品资料） 한글제품명 레그파라 정 25mg (시나칼세트 염산염) 영문제품명 Regpara Tablets 25mg(Cinacalcet Hydrochloride) KD code 레그파라 정 25mg :666300220 효능효과 투석을 받고 있는 만성신부전 환자와 관련된 이차성 부갑상선 기능 항진증의 치료 성상 담녹색 또는 담황녹색의 원형 필름코팅정 포장단위 100정/박스 盐酸西那卡塞Sensipar（Cinacalcet 欧洲商品名：Mimpara，Regpara） 盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）。 产品特点 盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）。 继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾脏病(CKD) 常见的并发症，慢性肾脏病导致患者矿物质和骨代谢异常，其严重性主要是导致心血管钙化，与透析患者的生存预后密切相关。活性维生素D类药物用于临床治疗继发性甲状旁腺功能亢进症常常伴发高血钙、高血磷而增加心血管钙化的危险。多数药物治疗无效的继发性甲状旁腺功能亢进症患者只能接受甲状旁腺切除术治疗。钙敏感受体激动剂的问世改变了继发性甲状旁腺功能亢进症药物治疗的难题，使多数重症继发性甲状旁腺功能亢进症患者避免了手术风险。 药理作用 西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。 西那卡塞不仅能够有效降低SHPT患者血清PTH、钙、磷及钙磷乘积水平，改善骨代谢紊乱，预防血管及软组织钙化，而且耐受性好，不良反应少。除此之外，西那卡塞对原发性甲状旁腺功能亢进也具有良好的治疗效果。 药代动力学 盐酸西那卡塞 (25mg)口服2～6h 后血药浓度达峰值(Cmax)。药代动力学研究显示，盐酸西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度可达稳态，Cmax和药时曲线下面积(AUC)随给药剂量的增大而成比例地增加。其表观分布容积为1000L，93%～97% 与血浆蛋白结合。盐酸西那卡塞经CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2 等多种肝酶代谢；主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15% 经粪便排出。 轻度、中度及重度肾功能不全患者及血液透析或腹膜透析的SHPT 患者在本药75mg 给药时的药代动力学与肾功能正常者相同，因此认为肾功能不全的程度对本药的药代动力学无影响透析对各剂量也均无显著影响。研究显示，血液透析患者非透析日与透析日之间的药代动力学参数无差异。给予血液透析和腹膜透析的慢性肾衰竭患者相同剂量的盐酸西那卡塞片后比较其药代动力学参数(Cmax、tmax 及AUC)，两组结果基本相同，证实不同透析方式对本药的药代动力学无影响。 中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2 倍，半衰期延长33% 和70%。因此对中度及高度肝功能障碍患者给予本药时，应充分监测血清iPTH 或血清Ca2+ 浓度，慎重给药。 临床应用 目前，本品已在美国、日本，以及欧洲多个国这上市，用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。3项临床试验汇总数据显示，长期使用西那卡塞治疗可使血清钙水平恢复正常、血清甲状旁腺激素水平(PTH)降低而不影响骨密度。研究人员分析了3项有关西那卡塞治疗的多中心研究数据中85名患者的结局，这些患者包括29名甲状旁腺切除术失败者，37名尚未接受手术，但有一项或多项符合甲状旁腺切除术标准者，以及19名有轻度及无症状者。 结果发现，患者每天接受药物2次，每次的剂量范围为30～60mg。所有3个类别的患者中，超过70％接受治疗者于治疗6个月时平均血清钙水平恢复到正常范围，并在随访期间继续保持正常。虽然平均PTH水平在所有3个类别患者中均有所下降，但下降速度较慢，浓度始终未达到正常值。在所有3组中平均血清磷酸盐含量均台所增加，并在4年随访中维持在升高的水平。在试验进行1年时，曾接受甲状旁腺切除术的患者股骨骨密度下降，其他人的骨密度并无明显变化。结论认为，西那卡塞治疗原发性甲状旁腺功能亢进症有效，而且不良反应较少。 在临床应用时，仍需严密监测患者的血清Ca2+ 及PTH 水平，以保证临床应用的安全性及有效性。 --------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同上市国家和不同价格，购买以咨询为准！ --------------------------------------------------------------- 产地国家：美国 原产地英文商品名: SENSIPAR 90mg/tablet 30 tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 90毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：美国 原产地英文商品名: SENSIPAR 60mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 60毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：美国 原产地英文商品名: SENSIPAR 30mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 30毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：英国 原产地英文商品名: Mimpara 30mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 30毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：英国 原产地英文商品名: Mimpara 60mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 60毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：英国 原产地英文商品名: Mimpara 90mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara  90毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：德国 原产地英文商品名: Mimpara 30mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 30毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：加拿大 原产地英文商品名: Mimpara 30mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 30毫克/片 30片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：加拿大 原产地英文商品名: Mimpara 60mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 60毫克/片 30片/ 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：加拿大 原产地英文商品名: Mimpara 90mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Mimpara 90毫克/片 30片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：韩国 原产地英文商品名: Regpara 25mg/tablet 100tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Regpara 25毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：韩国 原产地英文商品名: Regpara 75mg/tablet 100tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Regpara 75毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：香港 原产地英文商品名: Regpara 25mg/tablet 100tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Regpara 25毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 产地国家：香港 原产地英文商品名: Regpara 75mg/tablet 100tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: Regpara 75毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN -------------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: REGPARA(レグパラ) 75MG/TAB 100TABS/BOX 原产地英文药品名: CINACALCET HYDROCHLORIDE 中文参考商品译名: 锐克钙(レグパラ) 75毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 協和発酵キリン 生产厂家英文名: Kyowa Hakko Kirin -------------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: REGPARA(レグパラ) 25MG/TAB 100TABS/BOX 原产地英文药品名: CINACALCET HYDROCHLORIDE 中文参考商品译名: 锐克钙(レグパラ) 25毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 協和発酵キリン 生产厂家英文名: Kyowa Hakko Kirin -------------------------------------------------------------- 产地国家: 欧洲共同体国家 原产地英文商品名: MIMPARA FILM COATED TAB 300mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: CINACALCET 中文参考商品译名: MIMPARA薄膜衣片 300毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN -------------------------------------------------------------- 产地国家: 欧洲共同体国家 原产地英文商品名: MIMPARA FILM COATED TAB 60mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: CINACALCET 中文参考商品译名: MIMPARA薄膜衣片 60毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN -------------------------------------------------------------- 产地国家: 欧洲共同体国家 原产地英文商品名: MIMPARA FILM COATED TAB 90mg/tablet 28tablets/bottle 原产地英文药品名: CINACALCET 中文参考商品译名: MIMPARA薄膜衣片 90毫克/片 28片/瓶 中文参考药品译名: 西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN