世界最大的生物技术公司安进公司宣布,欧洲人用药品委员会(CHMP)已经批准Mimpara (cinacalcet HCl)在欧盟上市,用于慢性肾衰(CKD)透析患者继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)以及甲状旁腺癌患者高钙血症的治疗。该药以Sensipar为商品名在美国经销,是在2004年3月按照优先审批程序获得美国FDA批准的。Mimpara是一种新型的拟钙剂,可通过增强钙敏感受体对细胞外钙的敏感性而直接降低甲状旁腺素水平。
Cinacalcet是第一个获FDA批准的calcimimetics(拟钙剂)类化合物。其获准用于慢性肾功衰竭透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进。它可以提高甲状旁腺素(PTH)的水平,继发性甲状旁腺功能亢进的特点是钙磷代谢异常、骨痛、骨折、增加心血管疾病的死亡风险。Cinacalcet治疗可同时降低PTH的血清水平以及钙磷乘积,钙磷乘积是血中钙磷水平的测量标准,当其升高时,体内各部分出现钙沉积,危害身体。
Cinacalcet还获准用于副甲状腺癌患者的高血钙症,副甲状腺癌是一种罕见的癌症,可引起严重的高钙血症。血清钙升高可引起精神错乱、嗜眠、脱水、恶心、呕吐、便秘、肾功能损害。
在一个由1000多位接受透析治疗的慢性肾功能患者参与的为期6个月的Cinacalcet临床试验中,最常见的不良反应是恶心、呕吐,发生率分别是31%和27%,而接受安慰剂的恶心、呕吐的发生率分别是19%和15%。大多数的慢性肾功能患者还出现了低钙血症。因此在标签中有监测患者血钙水平的提示。