磷雌酚钠（已烯雌酚二磷酸钠）

英文名称：

Fostestrol Sodium

性状：

类白色结晶性粉末。溶于水，5％水溶液pH7-9。避光保存。 本品在体内需经脱磷酸化作用成己烯雌酚后才有活性。临床用于治疗晚期前列腺癌。静注给药患者应躺下，在会阴和骨转移处有局部疼痛感，但不宜采用缓慢滴注给药，因难以达到细胞毒浓度。 静注：初始剂量：552-1104mg/d，连续5d；维持量：276mg/次，每周1-4次。 注射剂：276mg/5m1。

作用与作用机制：

1．子宫发育不全、闭经或月经过少继发性或原发性卵巢功能过低所致雌激素分泌不足可影响子宫、外生殖器及第二性征的正常发育，雌激素与孕激素序贯应用可产生类似青春期的生理变化。
2．更年期综合征妇女进入更年时期，卵巢功能逐渐减退，垂体和卵巢之间的激素平衡失调，雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素增加。多数人通过适应性调整逐渐达到新的功能平衡，但少数人可产生一系列自主神经系统功能紊乱，出现失调症状如面颊潮红、头痛、畏寒、恶心、失眠、健忘、心悸、烦躁以及严重精神失常等，称为更年期综合征。补充雌激素可改善症状，对于因雌激素不足引起的老年性阴道炎及女阴干枯症，局部用药也能奏效。
3．功能性子宫出血某些妇女因雌激素水平较低，子宫内膜创面修复不良所引起的子宫持续性少量出血，应用雌激素类药物能促进子宫内膜增生，修复出血创面。可使因雌激素水平波动而发生的不规则子宫出血停止。还能减少因卵巢功能低下，子宫内膜萎缩或增生不良所致的出血。
4．乳房胀痛(回奶)停止授乳时的乳房胀痛，用较大剂量雌激素即能消除。
5．前列腺癌一般认为前列腺癌的发生可能与雄激素的作用有关，大剂量雌激素通过抑制垂体促性腺激素分泌，导致睾丸萎缩和雄激素产生减少。此外，也能对抗雄激素的作用，因而可治疗前列腺癌。
6．骨质疏松绝经后和老年性骨质疏松症用雌激素治疗，可减少骨质吸收，防止骨折发生。
7．痤疮(粉刺)多见于青春期的男女，是雄激素刺激皮脂腺活动，引起皮脂腺堵塞和继发性感染所致。雌激素类药物能抑制雄激素分泌，并对抗雄激素作用，故有治疗作用。
8．避孕NULL

药动学：

注意事项：

雌二醇、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是炔雌醇的作用约比己烯雌酚强20倍。
1．对生殖系统的影响雌激素促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外，能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜发生一系列的变化，产生周期性月经。还能增强子宫活动，并提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。促进阴道上皮增生和表层细胞发生角化。雌激素还能通过对腺垂体和下丘脑的反馈作用，促进或抑制促性腺激素释放，间接影响卵巢的形态和功能。
2．对乳腺的作用可刺激乳腺导管和腺泡的生长发育。通过刺激腺垂体合成和释放催乳素或抑制下丘脑分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大剂量则抑制泌乳，可能在乳腺水平干扰催乳素的作用。
3．对代谢的影响有轻度潴钠作用，可激活血浆中肾素――血管紧张素系统，增强成骨细胞活性和增加骨骼钙盐沉积，降低糖耐量，降低血胆固醇。
4．对凝血过程的影响雌激素可作用于多种凝血因子，如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，对抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。NULL

临床应用：

常见的有恶心、呕吐、头昏、白带增多等，饭后服用或减少剂量可以减轻症状，继续用药后上述的不良反应多能消退。久用可引起子宫内膜过度增生或发生出血。长期大量应用可因水钠潴留而引起水肿。肝、肾功能不全者慎用。NULL

用法计量：