通用名：亚叶酸钙针 商品名：同奥 【药物类别】 抗肿瘤抗代谢类 【主要成份】亚叶酸钙 【药理毒理】 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。 本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 【药代动力学】 本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3-6小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80-90%经肾排出，5-8%随粪便排泄。 【适应症】 1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 4、与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 【不良反应】 很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。 【禁忌症】 禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 【注意事项】 1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2、本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。 3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测： ⑴治疗前测肌酐清除率； ⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察； ⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理； ⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。 【贮 藏】 密闭，在凉暗干燥处保存。 【规格价格】 100mg：10ml/支；112元/瓶。 【生产企业】 连云港恒瑞 |