正式品名：盐酸米托蒽醌注射液 英 文 名：Mitoxantrone Hydrochloride Injection（常见缩写MTZ） 商 品 名：米西宁MILITANT 批准文号：（96）卫药准字X－84号 作用机理： 米托蒽醌（MTZ）是一种新合成的由蒽环类类似物衍生的蒽二酮类抗癌新药。其靶酶为TOPOⅡ。MTZ具有平面型芳香环与碱基结合而嵌入DNA双链中，引起DNA碱基对分开，致单链和双链断裂。据国内研究发现：表阿霉素同进口阿霉素在50μg／ml 浓度时可与DNA发生嵌合效应；国产阿霉素在较高浓度（100μg／ml）和柔红霉素需高浓度（200μg／ml）才显示嵌合效应；而米托蒽醌在较低浓度（25μg／ml）即可发生此作用，而致肿瘤细胞凋亡，此外MTZ对RNA聚合酶有抑制作用，抑制核酸形成致细胞死亡。MTZ为一细胞周期非特异性药物，能与各周期细胞DNA结合而发挥抗肿瘤作用。 适应症： 急性白血病，恶性淋巴瘤，乳腺癌，肺癌肝癌，膀胱癌，头颈部肿瘤，骨恶性肿瘤，黑色素瘤，前列腺癌，胆道癌，卵巢癌，食道癌。 国内外临床应用新进展： 乳腺癌：为本品在国外应用最多的一类肿瘤。常与VCR、CTX、长春瑞宾等合用。方式有术前辅助化疗，甚至诱导化疗后保留乳房，术后化疗等，表现出高的反应率和好的耐受性。 急性白血病：除常规替代阿霉素应用外，本品加阿糖胞苷已为AML首选。高剂量（80㎎/㎡）与阿糖胞苷合用对于ALL快速CR可达84％，明显高于柔红霉素与阿糖胞苷。复发性、难治性急非淋和急淋病人加用MTZ后，总有效率可达85％，显示出特别的优势。已成为首选治疗方案。 恶性淋巴瘤：在晚期评分非何杰金氏恶性淋巴瘤治疗中，松龙苯芥＋MTZ较COP有更高的CR，更好的耐受性，及更少的副作用优势。 前列腺癌：FDA已将MTZ列为晚期激素耐受型前列腺癌的首选药物。 肝　　癌：术前、术中、复发性或转移性不能切除肝癌经肝内动脉注射或经导管，加用碘油、明胶海绵等的姑息疗法，应用逐渐多。 卵巢癌：与异环磷酰胺合用对未接受顺氯氨铂治疗或治疗失败的病例有良效。 神经胶质瘤：局部给予，联合手术和放疗，已进行了初步探索。 腔内应用： 肝癌、胃癌、卵巢癌、大肠癌的腹腔内化疗（IPC）及肺癌的恶性胸水。 膀胱癌： A：TUR术后MTZ20㎎每周一次，连用6－8周，灌注冲洗2小时，辅助治疗，预防复发。 B：.表浅性膀胱癌（Pta-Pt1，1－3级）灌注冲洗MTZ12㎎一周一次，六周后一月一次 ，6－8月，或MTZ20㎎每周一次，连用6－8周。 鼻咽癌：MTZ12－14㎎/㎡每三周重复一次，亦可用于介入灌注治疗。 骨恶性肿瘤：可取代常规化疗中的阿霉素。 【用法与用量】 静脉滴注（每次滴注时间不少于３０分钟）：单用本品，一次１２～１４mg/m2 体表面积，每３～４周一次；或４～８mg/m2，一日１次，连用３～５天， 间隔２～３周。 联合用药：一次５～１０ｍｇ／平方米体表面积。 【不良反应】 １．可有骨髓抑制，引起白细胞和血小板减少，此为剂量限制性毒性。 ２．少数患者可有心悸、早搏及心电图异常。 ３．可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。 ４．偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎等。 ５．静脉滴注药物外溢仍可能发生严重局部反应。 【禁忌症】 １．对本品有过敏者禁用。 ２．有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。 ３．一般情况差，有并发症及心、肺功能不全的病人应慎用。 【注意事项】 １．用药期间严格检查血象。 ２．有心脏疾病、用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。 ３．用药时注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止滴注，再从另一静脉重新进行。 ４．本品不宜与其他药物混合注射。 ５．本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。 【规格】 100ml:5mg 【包装】　 玻璃输液瓶装 【贮藏】 遮光、密闭、在阴凉处保存。 【使用期限】 暂定一年