近20年来，随着对非小细胞肺癌细胞的分子生物学和细胞生物学了解的不断深入，对非小细胞肺癌细胞肿瘤生成和发展的了解也越来越多，从而为我们提供了许多治疗非小细胞肺癌的新靶点以及相应的许多治疗方法，这些药物的作用也主要以改善生活质量延长生存期和减轻伴随症状为评价指标。这些方法包括：受体靶向治疗，信号转导或细胞周期抑制，血管生成抑制剂，环氧化酶－2(COX-2)抑制剂，基因治疗和疫苗。目前肺癌方面研究相对成熟宾且已上市的靶向药物见下表：
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药品名 |
易瑞沙 |
恩度 |
Tarceva 特罗凯 |
Avastin |
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通用名 |
吉非替尼（Gefitinib ） |
重组人血管内皮抑制素 |
厄罗替尼（Erlotinib） |
贝伐单抗Bevacizumab |
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商品名 |
易瑞沙 |
恩度 |
特罗凯 |
阿瓦斯汀 |
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作用机理 |
抑制EGFR-TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号传导。 |
抑制肿瘤的血管生成。 |
抑制EGFR-TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号传导。 |
抑制肿瘤的血管生成。 |
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药物类别 |
分子靶向 |
分子靶向 |
分子靶向 |
分子靶向 |
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适应症 |
局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 |
初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。 |
至少两种化疗无效局部晚期或转移性的晚期NSCLC的三线治疗。 |
转移性结直肠癌的一线治疗。 肺癌适应症申请中。 |
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临床疗效 |
阿斯利康公司中国实验客观缓解率27%，50％病人获临床受益。 |
与NP方案联用的有效率为35.4％显著提高有效率16％。延长中位生存期5.39个月。 |
特罗凯相对于安慰剂可显著改善患者预后，改善率42.5%.延长总体生存期（6.7个月对4.7个月） |
（联合化疗）用于结肠癌中位生存期延长4月余。肺癌疗效研制中。 |
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治疗特点 |
高选择性，毒付作用小。 |
高选择性，毒付作用小。 |
高选择性，毒付作用小，临床转化为高活性，浓度高，毒性小的特点。 |
高选择性，毒付作用小。 |
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用法用量 |
250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。 |
每次7.5 mg/m2/每日，连续静点14天。 |
150mg/天，饭前至少1小时或饭后2小时口服。 |
5mg/kg，每2周静脉注射1次，直至疾病进展。 |
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主要毒副作用 |
腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮。 |
常见是心脏的不良反应。少见的消化系统反应、皮肤及附件的过敏反应。 |
常见的不良反应是皮疹和腹泻,手足综合症。 |
贫血，疼痛，高血压，腹泻和白细胞减少。 |
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用药须知 |
妊娠，和哺乳期患者禁用，药物有效需坚持服用。不得中途停药。 |
术后一个月内禁用。心肾功能不全者慎用。 |
一旦出现严重的间质性肺病，(ILD)应停止治疗。药物有效,需坚持服用。不得中途停药。 |
近期发生出血的患者禁用。最少应在术后28天才开始阿瓦斯汀治疗。 |
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规格及零售价格 |
0.25mg*10片/合，5500元/合 |
15 mg/3 ml/支 1126元/支 |
150MG*30粒/瓶19800元/瓶 |
100mg：4ml/盒=HKD：7700元400mg：16ml/盒=HKD：30000元(国外参考价格) |
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疗程用量 |
无明确疗程，病情进展，或不能耐受的副作用时停药。 |
一个疗程约28支左右，一般常规需2个疗程。 |
无明确疗程，病情进展，或不能耐受的副作用时停药。 |
无明确疗程，病情进展，或不能耐受的副作用时停药。 |
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储藏条件 |
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于2～ |
保存于 |
避光2℃～ |
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上市情况 |
2005.2中国 上市 |
2006.5中国上市 |
2004.11美国上市，2006.12中国上市 |
2004.11美国上市 |
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开发公司 |
英国阿斯利康 |
中国烟台麦得津生物工程有限公司 |
罗氏基因泰克公司以及OSI 公司 |
罗氏 |