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盐酸替扎尼定片(凯莱通)

——凯莱通

2006-05-30 12:28:45  作者:新特药房  来源:中国新药网  浏览次数:394  文字大小:【】【】【
【药物名称】凯莱通(盐酸替扎尼定片)
 
【药理作用】本品为中枢性a2肾上腺受体激动剂,通过增强运动神经元的突触抑制作用而降低强直性痉挛症状。动物实验显示,本品对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对多突触脊髓放射通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
 
【适 应 症】本品为中枢骨骼肌松弛药,用于降低脑和脊髓外伤,脑出血,脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高及腰椎盘突出引起的肌痉挛和肌强直。
 
【药代动力学】口服吸收良好,口服后1.5小时达峰,食物可使口服本品后的血药浓度峰值增加近三分之一,达峰时间缩短40分钟,但并不影响胃肠对该药的总吸收。本品在体内分布广泛,与血浆蛋白结合率为百分之三十,且在治疗范围内无明显浓度依赖性,肝脏对本品的首过消除作用大,给药后约百分之九十五的药物经肝脏代谢,代谢产物无明显活性。其血浆半衰期为2.5小时,代谢产物的半衰期为20—40小时。
 
【用法用量】病人初次使用宜有2-4周的剂量调整期。开始剂量每次2-4mg,6-8小时一次。单剂用量一般不宜超过8mg,而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应,使用时应注意剂量个体化。
 
【不良反应】有口干,嗜睡,疲劳,头晕,血压下降等。在低剂量时少见且多属轻微和一过性。高剂量时上述不良反应较多见,但不必停药。
 
【规    格】:片剂4mg/片
【适应症详细说明】
1. 改善局部疼痛综合征,如慢性头痛、颈肩腰背痛等引起的疼痛性肌痉挛
 
亮点1:预防改善疼痛性肌紧张引起的慢性紧张性头痛、丛集性头痛等,可与非甾体抗炎药、阿片类镇痛药或中药联用增效减毒,也能与抗焦虑药联用缓解病人焦虑情绪。
适用科室:神经内科、疼痛科
相关幻灯片:凯莱通在头痛方面的应用
相关文献:

镇痛机理方面
α2受体和激动剂用于疼痛治疗
治疗慢性头痛方面
替扎尼定:一种全新而有效的治疗慢性头痛药物
 
替扎尼定治疗慢性头痛的双盲对照研究(译文)
预防治疗偏头痛方面
一个关于替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的效果的开放性剂量逐步调整研究
 
替扎尼定对偏头痛的预防治疗
预防头痛方面
预防偏头痛与紧张性头痛(译文节选中英文对照)
 
替扎尼定联合阿米替林预防慢性紧张性头痛:疗效和对生活质量影响的评价
 
一个关于替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的效果的开放性剂量逐步调整研究
镇痛药脱毒戒断方面
低剂量替扎尼定与非甾体抗炎药联用镇痛药反跳性头痛的脱毒

亮点2:预防改善疼痛性肌痉挛引起的精简腰背痛等。可与非甾体抗炎药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。
适用科室:骨科
相关幻灯片:凯莱通在颈肩腰背痛方面的应用
相关文献:

镇痛机理方面
α2受体和激动剂用于疼痛治疗
骨科应用方面
替扎尼定与布洛芬治疗急性腰背疼痛:一个双盲、多中心临床研究的结果
 
一个关于替扎尼定在治疗急性腰背痛患者时的疗效与安全性评价的多中心安慰剂对照临床研究
 
替扎尼定与双氯芬酸在治疗急性肌痉挛肌痛的比较
 
一种新型肌松剂治疗腰痛的疗效评价(与氯唑沙宗比较)

亮点3:预防改善由外周神经病变引起的神经病理性疼痛,如三叉神经痛。可与非甾体抗炎药、抗焦虑药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。
适用科室:疼痛科,神经内科等
相关幻灯片:凯莱通在神经病理性疼痛方面的应用
相关文献

神经病理性疼痛方面
替扎尼定在神经病理性疼痛中的作用:一个开放性试验
三叉神经痛方面
替扎尼定在治疗三叉神经痛方面的作用

亮点4:与非甾体抗炎药联用可起到胃肠道保护作用。
相关幻灯片:凯莱通的胃肠道保护作用
相关文献:替扎尼定的胃保护作用综述     
                替扎尼定+双氯芬酸与安慰剂+双氯芬酸治疗疼痛性肌痉挛患者疗效和胃保护作用的比较
 
亮点5:与阿片类药物联用应用于癌症晚期病人,可增效减毒并且逐步减少阿片类药物的用量。
适用科室:肿瘤科、疼痛科
相关幻灯片:凯莱通在癌症疼痛方面的应用
相关文献:镇痛药在与癌症相关的病理性疼痛中的应用(译文节选)
                癌症疼痛治疗的进展(译文节选)
 
亮点6:有效改善肌筋膜综合征引起的疼痛
适用科室:骨科、神经内科、疼痛科等
相关文献:替扎尼定有效治疗肌筋膜疼痛症候群
 
2. 改善由脑血管意外,手术后遗症、中枢性神经病变引起的中枢性肌强直(肌肉松弛的作用)。
 
适用科室:康复科,神经内科
相关幻灯片:凯莱通在康复科室的应用
 
亮点:迅速起效,强力解除肌痉挛
相关文献:解除痉挛的药物(译文)
替扎尼定——一个可供选择解除痉挛的药物
替扎尼定治疗脑损伤所致强直性肌痉挛的前瞻性分析-2003
替扎尼定治疗痉挛性轻瘫的抗轻瘫和抗痉挛作用
替扎尼定治疗慢性中风痉挛强直状态的开放性、剂量逐步调整的安全性和有效性试验
脊髓损伤患者长时间服用替扎尼定的安全性与有效性研究(译文摘要)
康复疗法与口服替扎尼定联合治疗脑卒中偏瘫肌痉挛疗效观察
替扎尼定治疗脑卒中患者偏瘫痉挛的疗效观察
 
【可选择推广的亮点】
1.替扎尼定有抗焦虑作用。对慢性头痛病人使用,既有镇痛效果,又能缓解病人的焦虑情绪。
相关文献:紧张性头痛病人通过问卷评价自我的焦虑状态、特征性焦虑和抑郁(译文摘要)
.
2. 替扎尼定可在海洛因脱毒方面起到治疗作用
相关文献:对海洛因成瘾病人的戒断症状进行治疗时替扎尼定所起的作用

3. 替扎尼定可改善患者的入睡难的问题
相关文献:替扎尼定对四肢瘫痪痉挛的小孩入睡难的作用(译文文摘)
 
【用法用量】
1.  强烈建议需在安全范围内用药。首次用药最好在临睡前,服用1-2mg。
2.  在镇痛方面使用凯莱通,可早上服用2mg,晚上服用4mg或早晚各服用2mg以减少凯莱通镇静嗜睡的副作用。
3.  在改善肌张力过高方面,开始每次服用2mg。每日3次,待病人耐受后,一周之后可调剂量至每次4mg,每日3次。
4.  请警惕与抗高血压药的合用,需错开二者的服用时间,建议在2小时左右。
5.  与下列药合用会增加替扎尼定的不良反应:喹喏酮类(沙星类抗生素),西咪替丁,口服避孕药等。
 
【安全性】
请严格按照规定剂量服用(2mg/次),在此剂量下服用凯莱通是安全有效的
相关文献:一个关于替扎尼定在治疗急性腰背痛患者时的疗效与安全性评价的多中心安慰剂对照临床研究
                盐酸替扎尼定治疗慢性中风痉挛强直状态的开放性、剂量逐步调整的安全性和有效性试验
                替扎尼定对婴儿脑瘫引起的痉挛一年的跟踪治疗
药品价格(单位:元)
编号 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考价
40469 盐酸替扎尼定片(凯莱通) 盐酸替扎尼定片 四川科瑞德制药有限公司 4mg*6s 50
*声明:以上药品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。

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