简介
妙纳：10%颗粒剂 Myonal 　　
制造商：卫材 　　
本品化学名称为 ：4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。盐酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)为白色结晶性粉末，稍有特异的气味、味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸，较易溶于乙醇，较难溶于无水醋酸，难溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。无旋光性。熔点为约167°C，干燥后易分解。

药理作用
作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位。在投药20分钟后，可抑制人的肌梭产生的传入神经(Ia纤维)活动，亦可抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。结果表明，本剂系借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。 　　
改善血流 ：通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用和肌交感神经抑制作用，扩张血管，增加皮肤、肌肉以及颈外动脉、颈内动脉、椎动脉的血流。 　　
镇痛以及疼痛反射抑制作用 ：拮抗大白鼠脊髓痛觉传递物质P，抑制尾部夹痛的疼痛反射。 　　
抗眩晕作用 ：本剂可使肌紧张恢复正常，改善眩晕现象。 　　
无镇静、催眠作用 ：对动物未发现有抑制自发作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。 　　
使随意运动自如 ：用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展，曲折动作轻快顺利，随意运动自如。

药代动力学
健康成人1次/日口服本剂150 mg，连续服14天，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)如下 ：服药后1.6-1.9小时达最高浓度(7.5-7.9 ng/mL)，半衰期为1.6-1.8小时，血浆中浓度曲线下面积为19.7-21.1 ng/hr/ mL。与初次投药时相比较，第8天以及第14天均未发现显著性变化。

适应症
改善下列疾病的肌紧张状态 ：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。下列疾病引起的痉挛性麻痹 ：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈部脊椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病(SMON)及其它脑脊髓疾病。缓解与脑血管病变和颈肌痉挛有关的头晕或耳鸣。

用法用量
成人1片/次，一日3次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。

不良反应
偶有休克现象，肝、肾功能、红细胞计数、血红蛋白值异常，当出现上述情况时，应停止用药。亦可见皮疹、瘙痒，失眠、头痛、身体僵硬、四肢麻木、颤抖，恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口渴、便秘或腹泻、腹痛、腹部膨胀感、偶见口腔炎，尿闭、尿失禁、残余尿感，四肢无力、站立不稳、怠倦、头晕、肌张力减退、颜面发热、出汗等症状。

注意事项
用药期间不宜驾驶车辆或操作机械。肝功能障碍患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 　　
对孕妇的安全性尚未确立，故应慎用。哺乳妇女应避免用药或用药时停止哺乳。 　　

儿童用药 　　
对儿童的安全性尚未确立。 　　

药物相互作用 　　
本剂和盐酸甲苯哌丙酮相似，与甲氧卡巴莫合用时，可见眼调节功能障碍。 　　

贮藏/有效期 　
　
开封后防潮保存。

【原产地英文商品名】MYONAL 10%GRANULE 100g/bottle
【原产地英文药品名】EPERISONE HCL
【中文参考商品译名】-妙纳10%颗粒剂 100克/瓶
【中文参考药品译名】盐酸乙哌立松
【生产厂家中文参考译名】卫材
【生产厂家英文名】Eisai

ミオナール顆粒10％

Myonal

販売名コード

1249009D1030

承認・許可番号

承認番号

15700AMZ01121000

 

販売名

ミオナール顆粒10％

薬価基準収載年月

1983年２月

販売開始年月

1983年２月

貯法・使用期限等

**貯　　法

室温保存
顆粒は開栓後、湿気を避けて保存すること（吸湿しやすい）。

使用期限

外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

*規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

本剤は、１g中にエペリゾン塩酸塩100mgを含有する白色～帯黄白色の顆粒剤である。
添加物として、カルメロース、軽質無水ケイ酸、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。

性状

販売名

ミオナール顆粒10％

剤形

顆粒剤

性状

白色～帯黄白色
わずかに特異な臭いあり
剤皮を施している

一般的名称

エペリゾン塩酸塩製剤

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

下記疾患による筋緊張状態の改善

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

下記疾患による痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患

用法及び用量

錠50mg

通常成人には１日量として３錠（エペリゾン塩酸塩として150mg）を３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

顆粒10％

通常成人には１日量として1.5ｇ（エペリゾン塩酸塩として150mg）を３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

1.

薬物過敏症の既往歴のある患者

2.

肝障害のある患者
〔肝機能を悪化させることがある。〕

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等

メトカルバモール

臨床症状・措置方法

類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。

機序・危険因子

機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例12,315例中、416例（3.38％）の副作用が報告されている。（再審査終了時）

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群)

頻度不明

皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1. 肝臓^注1)

0.1％未満

AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐Pの上昇等

2. 腎臓^注1)

0.1％未満

蛋白尿、BUNの上昇等

3. 血液^注1)

0.1％未満

貧血

4. 過敏症^注2)

0.1～５％未満

発疹

5. 過敏症^注2)

0.1％未満

そう痒

6. 過敏症^注2)

頻度不明

多形滲出性紅斑

7. 精神神経系

0.1～５％未満

眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ

8. 精神神経系

0.1％未満

体のこわばり、四肢のふるえ

9. 消化器

0.1～５％未満

悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇

10. 消化器

0.1％未満

口内炎、腹部膨満感

11. 泌尿器

0.1％未満

尿閉、尿失禁、残尿感

12. 全身症状

0.1～５％未満

脱力感、ふらつき、全身けん怠感

13. 全身症状

0.1％未満

筋緊張低下、めまい

14. その他

0.1～５％未満

ほてり

15. その他

0.1％未満

発汗、浮腫

その他の副作用の注意

注１）このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注２）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

2.

授乳中の婦人に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。
〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

薬剤交付時（錠)

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

薬物動態

血中濃度

健康成人男子８名にエペリゾン塩酸塩１日１回150mg^注)を14日間反復経口投与し、１日、８日及び14日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間（t_max）は1.6～1.9時間、最高血漿中濃度は7.5～7.9ng／mL、消失半減期（t_1/2）は1.6～1.8時間、また血漿中濃度時間曲線下面積（AUC）は19.7～21.1ng・hr／mLであり、初回投与時に比べ８日及び14日目においても有意な変動を認めなかった。¹⁾

臨床成績

1.

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

これらの疾患による筋緊張状態に対する一般臨床試験及び二重盲検試験において本剤の有効率は52.1％（234／449）である（やや改善以上を含めると80.4％）。^{2) 3) 4)}

2.

痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症等による痙性麻痺に対する一般臨床試験及び二重盲検試験によって本剤の有用性が認められている。
また、痙性麻痺例にみられる、つっぱり、こわばりに対する改善率はそれぞれ42.3％(197／466）、45.1％（174／386)であった。^{5) 6) 7)}

薬効薬理

1.

骨格筋の緊張亢進を緩和する

(1)

実験的固縮の抑制

ラットにおける丘間切断除脳固縮（γ‐固縮）及び虚血性除脳固縮（α‐固縮）を用量依存的に抑制する。⁸⁾

(2)

脊髄反射の抑制

脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制する。⁸⁾

(3)

γ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和

ヒト筋紡錘から出る求心性神経（Ia線維）の活動を投与後20分で抑制する。本薬は動物においてγ‐運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、本薬はγ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和する。^{8) 9)}

2.

血管を拡張し、血流を増加する

(1)

血管拡張作用

血管平滑筋に対するCa⁺⁺拮抗作用（モルモット）、並びに筋交感神経抑制作用（ヒト）により血管を拡張する。^{10) 11)}

(2)

血流増加作用

ヒト、サル及びイヌにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加する。^{12) 13) 14) 15)}

3.

脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す

ラットで本薬を脊髄に灌流すると、Tail Pinchによる疼痛反射を抑制し、本薬を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された。¹⁶⁾

4.

随意運動を円滑にする

脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Cybexのトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする。¹⁷⁾

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）

化 学 名

(2RS)‐1‐(4‐Ethylphenyl)‐2‐methyl‐3‐piperidin‐1‐ylpropan‐1‐one monohydrochloride

分 子 式

C₁₇H₂₅NO・HCl

分 子 量

295.85

構 造 式

 

物理化学的性状

エペリゾン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品は水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
本品のメタノール溶液（１→100）は旋光性を示さない。

融　　点

約167℃(分解）

包装