络活喜 片剂 Norvasc

制造商 辉瑞

性状 本药化学名称为3-乙基5-甲基2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，分子式为C20H25N2O5Cl·C6H6O3S，分子量为567.1。苯磺酸氨氯地平微溶于水，略溶于乙醇。本药外观呈白色异型刻痕片。

药理作用 本药为钙离子拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞，直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。本药缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血 ：扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少 ；扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。

药代动力学 本药口服吸收良好，且不受食物影响。1次口服5 mg，血药峰值为3.0 ng/mL，一次口服10 mg，血药峰值为5.9 ng/mL。给药后6-12小时血药浓度达到高峰。绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21 L/kg。消除半衰期约为35-50小时。每日1次，连续给药7-8天后血药浓度达到稳态。本药通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出。血浆蛋白结合率约为97.5%。

适应症 高血压及心绞痛。

用法用量 初始剂量5 mg，每日1次，最大可增至10 mg，每日1次。与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。

不良反应 头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕，少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

禁忌症 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

注意事项 肝功能不良者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 本药用于妊娠和哺乳期的安全性尚未明确，故妊娠和哺乳妇女慎用。

儿童用药 尚无本药用于儿童的资料。

药物相互作用 与下列药物的合用是安全的 ：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

药物过量 症状 外周血管过度扩张，出现显著而持久的全身性低血压。治疗 可采取洗胃。明显低血压时，给予积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环液量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。由于本药与血浆蛋白高度结合，血液透析无效。

 贮藏/有效期 30°C以下保存。有效期暂定5年。