英文药名:Candesartan ta(Candesartan Cilexetil)
中文药名:坎地沙坦酯片
生产厂家:卫材
类别名称
可持续性血管紧张素II受体拮抗剂
商標名
Candesartan tab
一般名
カンデサルタン シレキセチル(Candesartan Cilexetil)
化学名
(1RS)-1-(Cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate
分子式
C33H34N6O6
分子量
610.66
構造式
物理化学的性状
坎地沙坦酯是一种白色晶体或结晶粉末。
本品是易于微溶于乙酸(100),稍少溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),并且几乎不溶于水。
这种产品的甲醇溶液(1→100)示出了没有旋光性。
该产品是观察晶体多态性。
操作注意事项
加速测试
其结果是加速试验(40℃,相对湿度75%,6个月),坎地沙坦片剂2毫克“EE”,坎地沙坦片剂4毫克“EE”,坎地沙坦片剂为8mg“EE”和坎地沙坦片剂为12mg“EE”(最后的包装)是,据推测这是通常稳定在市场分配三年)
药理毒理
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素II AT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。
适应症
高血压症,肾实质性高血压
用法用量
高血圧症
口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg。本品可单独应用,也可和其他抗高血压药物联合应用。
肾实质性高血压
一般成人1日1次,从2mg坎地沙坦酯口服开始,必要时可增加剂量至12mg。
包装规格
坎地沙坦片
2毫克“EE”:500片(瓶)100片(PTP)
4毫克“EE”:500片(瓶)100片(PTP)140片(PTP)500片(PTP)
8毫克“EE”:500片(瓶) 100片(PTP) 140片(PTP) 500片(PTP)
制造厂商:卫材有限公司
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149040F1077_1_02/
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=12535