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倍他乐克—有效治疗高血压和心绞痛,减少心肌梗塞死亡率

——【倍他乐克】有效治疗高血压和心绞痛,减少心肌梗塞死亡率

2006-06-08 14:22:20  作者:新特药房  来源:新特药房药讯  浏览次数:448  文字大小:【】【】【

【药品名称】倍他乐克
【通用名称】酒石酸美托洛尔注射液
【生产企业】Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG
【产品规格】5ml:5mg*3支
【产品单位】盒
【零售价格】127.8元

【药品名称】
通用名称:酒石酸美托洛尔注射液
英文名:Metoprolol Tartrate Injection
汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo‘er Zhusheye

【主要成分】
本品为酒石酸美托洛尔并加氯化钠使成等渗的灭菌水溶液。

【性状】
本品为无色的澄明液体。

【药理作用】
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,主要为选择性抑制心脏β1 受体,使其呈现抑制状态,但它对β2受体作用较弱。1.降低静息时和运动时的心率和心输出量。2.降低运动时的收缩期血压。3.抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。4.降低反射性直立性心动过速。5.在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。

【药代动力学】
本品主要在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内以原型及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心率降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降,5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8个小时消失。

【适应证】
室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可颖急性心肌醒死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

【用法用量】
由于本品易出现心律、血压及心搏出量的急剧变化,故应在心电监测下谨慎使用。1. 快速心律失常紧急治疗:美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖溶液稀释后,缓慢静脉注射,如病情需要可相隔10分钟重复注射,视病性而定,总剂量10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服胶囊维持一日2~3次,每次剂量不超过50mg。2. 诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用缓慢静脉注射,成人2mg,可以重复注射2mg,必要时最大总量为10mg。

【不良反应】
本品能透过神经系统而引起眩晕、头昏、失眠多梦以及精神抑郁、迟钝,个别病例有低血压、心动过缓、头晕不适感。少见的有腹泻、恶心、哮喘、皮疹、血小板减少等。

【禁忌】
Ⅱ°和Ⅲ°房室传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓(心率小于60次/分)收缩期血压小于12 kpa、心功能不全、病态窦房结综合症及孕妇禁用。

【注意事项】
1. 美托洛尔静脉给药,必须缓慢,每分钟0.5~1mg速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。
2. 静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用升压药如Metaraminol(阿拉明)或去甲肾上腺素,亦可用Glucagon(高血糖素) 1~5mg静注。
3. 糖尿病人使用美托洛尔应特别小心,因为β阻滞剂可掩盖心动过速及低血糖。
4. 本药治疗结束时,不要突然停药,尤其在重症心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死,应逐渐地减量停药。
5. 疑有甲状腺机能亢进病人,未确诊前,不宜使用,以免掩盖症状,导致甲状腺危象发生。
6. 肝肾功能不全、心力衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、糖尿病、甲状腺功能低下者慎用。
7.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可能过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,因此必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。
2.可从乳汁分泌少量,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。

【老人用药】
老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。

【药物相互作用】
1.儿茶酚胺耗竭者(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。
2.心痛定和硫氮卓酮抑制心肌收缩,松弛平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β受体阻断药合用。
3.与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步停可乐定,以免血压波动。
4.与洋地黄苷类同用,要发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。
5.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。
6. 可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。
7.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量.
8.与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后两者疗效减弱。
9.与单胺氧化酶抑制剂同用,可致极度低血压,禁用。
10.与吩噻嗪类同用,可使两者的血药浓度均升高,
11.与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。

【贮藏】
遮光,密闭保存。

治疗高血压、心绞痛新药—倍他乐克

【摘要】:他乐克(Betaloc)是一种无内源交感活性、无膜稳定作用的β_1受体阻滞剂,它阻断心脏β_1受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,使输出血量减少,显著降低血压但不会出现体位性低血压和电解质紊乱,可减少心绞痛发作次数并提高运动耐受性。既可单独使用,也可与硝苯啶等合用。该药一般不增高高血压病人血中甘油三酯的浓度,并能降低高血压患者心脏并发症的死亡率。倍他乐克对心脏有高度选择性、不易诱发支气管痉挛。同非选择性β受体阻滞剂相比,本品对胰岛素释放和糖代谢的干扰更少。使用本品后,心血管系统对低血糖反应无明显改变,故可用于糖尿病患者。倍他乐克的清除率不受肾功能的影响,用于老年和肾功能不全的患者无蓄积中毒。

  序号   药品名称   通用名称               生产企业        规 格    单位    零售价(元)
  8007   倍他乐克    酒石酸美托洛尔注射液      Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG     5ml:5mg*3支   盒    127.8

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