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阿尔马尔(盐酸阿罗洛尔片)

——阿尔马尔

2006-06-15 23:59:24  作者:新特药房  来源:中国新药网  浏览次数:193  文字大小:【】【】【

【通用名】盐酸阿罗洛尔    
    
【制造商】 住友制药

【药理作用】 本药有α及β-受体阻断作用,其作用比大致为1:8。本药通过适宜的α阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,呈现β阻断作用所致的降压效应。 
 
【适应症】原发性高血压(轻-中度),心绞痛,心动过速性心律失常,原发性震颤。 
 
【用法用量 】 原发性高血压(轻-中度),心绞痛,心动过速性心律失常 每次10-15 mg,每日2次。原发性震颤 开始剂量为10 mg/日,疗效不充分时,可增至20 mg,分2-3次口服,最多不超过30 mg/日。 
 
【不良反应】
循环系统 :偶见心力衰竭、房室传导阻滞 ;有时可见心动过缓 ;有时出现胸痛、胸部不适感、眩晕、站立不稳、低血压 ;偶见心房颤动、末梢血循环障碍(雷诺氏综合征,冷感等)、心悸、气喘。
精神神经系统 :有时出现乏力、倦怠感、头痛、头重、嗜睡。偶见忧郁、失眠。
消化系统 :有时出现软便、腹泻、腹部不适、腹痛、恶心、呕吐。偶见食欲不振、消化不良、腹胀感、便秘。有时可见GOT、GPT升高。偶见ALP、LDH升高。
呼吸系统 :偶见支气管痉挛、喘息、咳嗽。
眼睛 :可见泪液分泌减少。偶见雾视、眼睛疲劳。
过敏症状 :偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、灼热感,出现此类症状时应停药。
其它 :水肿,麻木,心胸比增大,肌肉痛,口渴。脱发。有时出现甘油三酯、尿酸升高。偶见总胆固醇、BUN、空腹血糖值、CPK升高及白细胞增多。 

【禁忌症】 对本药成分有过敏史的病人,严重心动过缓,房室传导阻滞,窦房传导阻滞,糖尿病性酮症,代谢性酸中毒,有可能出现支气管哮喘及支气管痉挛的病人,心源性休克,肺动脉高压所致右心衰竭的病人,充血性心力衰竭的病人禁用。 
 
【注意事项】  有充血性心力衰竭可能的病人、特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的病人、严重肝、肾功能障碍的病人、有末梢血循环障碍的病人(雷诺氏综合征,间歇性跛行等)慎用。长期给药时,须定期进行心功能检查(心率,血压,心电图,X光等)。在出现心动过缓及低血压时,须减量或停药。必要时可使用阿托品。须监测肝、肾功能。手术前48小时内不宜给药。用于嗜铬细胞瘤病人时,须始终联合用α-受体阻断剂。本药可影响驾车和操作机械的能力。 
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】 据报告,在大白鼠器官形成期给药试验中,剂量为临床剂量的250倍(100 mg/kg)以上时出现肾盂扩大,600倍(250 mg/kg)以上时视神经缺损的自然发生率增大,故不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女。在动物试验中,本药可经母乳排泌,故在服药期间应避免授乳。 
 
【儿童用药】 本药用于小儿的安全性尚未确立。 
 
【老年患者用药】 老年人一般不宜过度降压,宜从小剂量开始(例如5 mg)慎重给药。老年人多见心功能低下等,易引起血压过度下降和心动过缓。需停药时,应缓慢减量。 
 
【药物相互作用】  联合应用对交感神经系统有抑制作用的药物(如利血平),有时可出现过度抑制症状。联合应用降血糖药,有时可增强降血糖作用。联合应用钙拮抗剂,有时可相互增强作用。可乐定可能增强停药后的反跳现象。联合应用吡二丙胺、普鲁卡因酰胺、阿马林可出现心功能过度抑制症状。


阿尔马尔治疗原发性震颤的临床观察

原发性震颤(essential tremor,ET) 多发生于中老年人,部分病人为常染色体显性遗传,表现为频率5~8 Hz的肢体和(或)头部震颤, 精神紧张时症状加重。病程长,发展慢,严重者影响日常生活。神经系统查体无阳性发现。治疗多采用β受体阻断剂。阿尔马尔(盐酸阿罗洛尔,arotinolol)是一种新的α、β受体阻断剂,其β受体阻断作用是心得安的5~6倍。我们对13例ET病人应用阿尔马尔进行了为期6周的临床观察,获得了非常满意的疗效。现报道如下。

资料和方法: 
13例中,男7例,女6例,年龄47~78岁,平均61岁。平均发病年龄为(47±15)岁。平均病程为(14±18)年。有阳性家族史者5例。表现为上肢震颤12例,伴有头部震颤4例,1例病人同时伴有下肢震颤,1例病人仅有头部震颤。既往史:2例病人有高血压史,但未服用其他β受体阻断剂。

用药前以及用药后每2周对病人震颤程度进行评分,内容包括:
(1)病人是否感到痛苦;
(2)上肢震颤程度;
(3)其他部位震颤;
(4)满水实验;
(5)穿衣、进食、用筷和系扣障碍程度;
(6)写字、画圈。根据严重程度分为0~4分。评分的同时对病人的血压、心率以及其他症状体征进行记录。给药方法是:从5 mg,2次/d开始,第2周后将病人分为2组,其中7例病人继续保持原剂量,6例病人剂量增加到10 mg,2次/d。

结果: 
13例病人用药前后症状明显好转,用药前与用药后比较,差异有非常显著意义(P<0.001),其中以自我感觉和双上肢震颤2项的好转程度最大(P<0.001),精细动作进步显著。5 mg组和10 mg组的疗效比较,差异无显著意义,但从疗效积分上看,10 mg组稍好一些。另外,用药后病人的心率、血压均有所下降,尤其是心率的变化,用药前和用药后比较,差异有非常显著意义(P<0.001)。用药后血压比用药前降低(P<0.05)。本组1例病人,当用药剂量加到10 mg时,出现头晕、走路不稳,血压下降到90/60 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),心率为55次/min。改用5 mg后,症状消失。本组病人未出现其他副作用。1例病人治疗无效。

对年龄、病程和用药时间进行比较,用药前与用药后差异无显著意义。

讨论: 
ET是一种慢性疾病,需要长期服药,所以必须选择疗效稳定、副作用小且依从性好的药物。肾上腺素能受体包括α和β 2种受体,它们之间相互协调、制约,达到生理功能的平衡。阿尔马尔兼有微弱的α受体和较强的β受体阻断作用,其作用比大致是1∶8,这一作用比符合人体内α和β受体均衡阻断作用,有助于防止长期应用造成的肾上腺功能失调、血脂增高以及胰岛素抵抗。心得安(普萘洛尔)为单纯β受体阻滞剂,治疗ET的有效剂量是120~240 mg/d,血浆浓度个体差异达10~20倍左右。阿尔马尔作为降压药已应用于临床多年,其疗效稳定以及副作用少的特点已被证实。由于阿尔马尔阻断β受体的作用是心得安的5~6倍,故小剂量阿尔马尔就可以起到抗震颤的效果。此药不能通过血-脑屏障,因此其抗震颤的作用机制不是作用在中枢神经系统,而是阻止了周围的β受体。
通过我们的观察,得出以下结论:
(1)阿尔马尔治疗ET药效显著。病人的年龄、病程、发病年龄以及有无家族史对疗效没有影响。
(2)服药时宜从小剂量开始,疗效不满意者可适当增加剂量。
(3)该药疗效稳定。
(4)用药前以及用药期间要对病人的心率、血压进行监测。哮喘、心动过缓、房室传导阻滞和血压较低者禁用。当然,对于同时伴有高血压、心动过速的ET病人则会收到双重功效。
(5)个别病人无效。

药品价格(单位:元)
编号 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考价
20144 阿尔马尔(盐酸阿罗洛尔片) 盐酸阿罗洛尔 日本住友制药株式会社 10mgx10片 50.5
*声明:以上药品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。

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