商品名：丽科乐
通用名：更昔洛韦胶囊
英文名：Ganciclovir　Capsulels
汉语拼音：Gengxiluowei Jiaonang

【主要成分】
更昔洛韦

【性状】
本品为硬胶囊剂，内容物为类白色颗粒。

【药理作用】
本品为鸟嘌呤类抗病毒药，与阿昔洛韦是同系物，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本品进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA的合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。

【药代动力学】
吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5％，进食后为6％至9％。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3 μg/h／m，Cmax 1.02±0.21和1.18±0.36 μg／ml。 分布：静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂，未观察到AUC和用药者体重（范围：55至128kg）之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1％至2％。代谢：单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg后， 86±3％的服用量经粪便排泄， 5±1％经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1％和2％。 清除：口服时，日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。 特殊人群：肾脏损害：44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后，随着肾功能下降，出现更昔洛韦清除率明显降低AUCC0-24增加。因此，有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50％。 种族和性别：每次口吸服1000mg，每8小时一次，显示黑种人（16％）和西班牙裔（20％）患者的稳态Cmax和AUC0-24与白种人相比，呈较低的趋势。未观察到男性和女性（12％）之间的差异。

【适应证】
本品用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的患者。
1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。
2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。
3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

【用法用量】
肾功能正常情况下： CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。 晚期HIV感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。 器官移植受者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。 若患者肾功能减退，则应根据肌酐清除率酌情调整用量。

【不良反应】
本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见：头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红胞增多症等。有巨细胞病感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离.

【禁忌】
对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】
1、给患者的信息：更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症，必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。
2、实验室检查：详见“相关医学资料”。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下，方可使用本品。对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知，因此，哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品，则应在治疗时停止授乳。

【儿童用药】
接受本治疗的儿童不良事件与成人相似，最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。

【老人用药】
一般来说，由于老年患者肝、肾或心脏功能减低，以及合并其他疾病或药物治疗，所以对老年患者选剂量时应特别小心，通常从剂量范围的最低点开始。

【药物相互作用】
地丹诺辛：在口服本吕前2小时或同时服用地丹诺辛，可合地丹诺辛稳态AUCo-12增加111±114%。在口服本品前期小时服用地丹诺辛，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%，但两药同时用时更昔洛韦的AUC不受影响。两种药物的肾清除率均匀没有显著改变

【贮藏】
避光，密闭，在阴凉处保存