在全球范围内，乳腺癌是妇女恶性肿瘤中最常见的一种。据统计，2002年世界范围内乳腺癌的发病人数为1,115,129人，死亡人数为410,712人。在中国，新诊断为乳腺癌的患者数已增至126,227人，死亡人数为36,630。近20年来，针对早期乳腺癌通过手术治疗结合辅助化疗和激素治疗等综合疗法已成功减少乳腺癌的复发率和死亡率，但对于转移性乳腺癌现在仍缺乏有效的治疗方法。对于转移性乳腺癌患者的总体生存期及病情缓解状况，联合化疗方案较单药序贯治疗无明确的优势，但是，单药化疗合并新靶点治疗药物较传统的细胞毒药物化疗方案有更好的治疗效果。

HER基因家族成研究热点

   人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。

    Lapatinib是可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。

多受体靶向治疗降低肿瘤转移和复发

    越来越多的证据表明，与单受体靶位治疗相比，使用抗体或小分子抑制剂的多受体靶向治疗可能是更有效的治疗策略。例如，酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼(易瑞沙)合并曲妥珠单抗对ErbB2过度表达的人乳腺癌SKBR-3细胞系和BT-474细胞系凋亡的诱导作用强于单一抑制剂。

    另外，Lapatinib对转化生长因子激活的结肠癌细胞显示出比ErbB1或ErbB2的单一抑制剂更强的抑制作用。这些数据表明ErbB1与ErbB2的双重抑制剂可能较单一抑制剂具有更好的治疗效果。

    2006年ASCO(美国临床肿瘤学会)年会上，公布了Lapatinib联合希罗达比较希罗达单药治疗复发性晚期或转移性乳腺癌的研究结果：其两项主要观察指标疾病进展时间(TTP)和无疾病进展时间(PFS)有显著的疗效，其中中位TTP延长87.3%，中位PFS延长106.1%，说明Lapatinib对转移性乳腺癌患者有明显疗效，能显著改善患者的生存时间。同时观察到的Lapatinib副作用主要为皮疹和腹泻，无明显的血液系统毒副作用。

    Lapatinib由英国葛兰素史克公司研发，国外临床结果表明该药明显改善乳癌病人的缓解率和生存期。广州、北京、上海等全国20余家三甲医院正在参加Lapatinib治疗伴有HER-2阳性转移性乳腺癌病人的临床研究。该研究已获国家药监局和伦理委员会批准，预计整个研究时间3年，入组病人将采用Lapatinib联合紫杉类治疗与单用紫杉类抗癌药进行比较，观察其疗效。

    凡18岁以上，经乳腺癌根治术及辅助化疗后复发转移的患者，如其未曾接受任何化疗同时存在可评估病灶，均有机会参加该研究。经筛选合格后，参加本项研究者的治疗药物及相关检查费用将由申办单位支付。