[药理与应用]
本品是一含有165个氨基酸的高纯度无菌蛋白质,分子量约为19600道尔顿。它具有广泛抗病毒、抗肿瘤及调节机体免疫功能等作用。能与细胞表面特殊的膜受体结合,刺激细胞产生2"""",5""""-寡腺苷酸合成酶、dsRNA-dependent蛋白激酶、Mx蛋白等,这些产物会抑制病毒蛋白质的合成,抑制病毒核酸密码的转录,分解病毒的RNA合成。还可以调节免疫力,它能影响细胞膜表面抗原的表达,也可以影响很多免疫中间物质的细胞膜受体表达。此外,它可影响细胞毒性T细胞和自然杀伤细胞及B细胞的作用。健康志愿者和播散性癌病患者应用本品后的血药浓度都有很大的个体间差异。健康人静注本品360万U后,清除半衰期为3.7-8.5h(平均为5.1h),稳态分布容积为O.223一O.748L/kg(平均为0.004L/kg),总体廓清为2.14-3.63m1/(min.kg)[平均为2.79ml/(min.kg)]。肌注360万U后,峰浓度为1500-2580pg/m1(平均2020pg/m1)。平均达峰时间为3.8h。皮下注射360万U后,峰浓度为1250-2320pg/m1(平均1730pg/ml),达峰时间为7.3h、。肌注后的吸收量超过80%。临床用于毛状细胞白血病、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、非何杰金氏淋巴瘤、恶性黑色素瘤、慢性髓细胞性白血病。也用于慢性活动性乙型肝炎、丙型肝炎等。
[用法]
肌注或皮下注射,临用前加入注射用水1m1配成溶液后注射。(1)毛状细胞白血病:一般剂量为300万U/d,持续16-24周;维持剂量为300-450万U/次,每周3次。(2)慢性髓细胞性白血病,初始3d,300万U/d,第4-6d,600万U/d;第7-84d,900万U/d。(3)多发性骨髓瘤:300万U/次,每周3次。可每周增加剂量至最大耐受量。(4)非何杰金氏淋巴瘤:600万U/次,每周3次,持续12周。维持量为600万U,每周1次,持续6个月。(5)卡波济氏肉瘤:初始3d,300万U/d;第4-6d,900万U/d;第7-9d,1800万U/d;第10-84d如耐受可增至3600万U/d。维持量不超过3600万U/d,每周3次。(6)恶性黑色素瘤:1800万U/次,每周3次,持续8-12周。维持量为1800万U/次,每周3次。(7)慢性活动性乙型肝炎:250-500万U/m2,每周3次,持续4-6个月。(8)皮肤T细胞淋巴瘤:初始3d,300万U/d;第4-6d,900万U/d;第7-48d,1800万U/d。维持量不超过1800万U/d,每周3次。(9)肾细胞癌:初始3d,300万U/d;第4-6d,900万U/d;第7-9d,1800万U/d;第10-84d,如耐受可增至3600万U/d。(10)尖锐湿疣:采用病损基底部注射,每周100一300万U,持续1个月。
[注意]
(1)本品应用初期,可能会有几天的头痛、发热、寒颤、乏力、肌痛、食欲减退等流感样症状,可用扑热息痛等药物来缓解。其它可有呕吐、白血球或血小板减少、血压低、节律不齐或心悸等。脱发、嗜睡、体重减轻等均很少发生。本品的副作用是可逆性的,减量或停药即可恢复正常。(2)孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊再决定是否应用本品。(3)严重心、肝、肾病患者慎用。