◆ 抗炎作用强于其它维A酸类药物
◆ 选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ
◆ 改善痤疮患者的炎性皮损
制造商 高德美
性状
药理作用
阿达帕林是一种类视黄醇化合物,对光、氧稳定,是一种惰性物质。阿达帕林与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体,但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ,不与胞浆视黄酸结合蛋白结合。在Rhino鼠实验模型中,外用阿达帕林具有溶解粉刺作用,并能纠正表皮的异常角化,从而阻止寻常型痤疮的发生。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化,减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明,阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。其抗炎机制是抑制人类多形核白细胞的趋化性,以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质,这提示阿达帕林作用于痤疮中细胞介导的炎症反应。临床实验也证实外用阿达帕林可以改善痤疮患者的炎性皮损,如丘疹、脓疱。
药代动力学
毒理研究
在动物实验中,兔外用阿达帕林持续6个月,小鼠持续2年,仍具有良好的耐受性。各种动物口服阿达帕林的主要毒副作用是维生素A过量综合征,包括骨质溶解、高碱性磷酸酶和轻度贫血,阿达帕林没有致突变性。 小鼠外用阿达帕林,剂量为0.6 mg/kg/日至6 mg/kg/日,大鼠口服0.15 mg/kg/日至1.5 mg/kg/日,持续终生用药,唯一发现的统计学显著改变是在口服1.5 mg/kg/日的雄性大鼠中,肾上腺髓质的良性嗜铬细胞瘤发病率增高。这一改变在外用阿达帕林时没有发现。
适应症
局部使用治疗痤疮。
用法用量
只能局部外用,每天晚上将本品轻轻涂于患处,使之成为一薄层,一天一次。使用本品时,要保证皮肤洁净干燥。
不良反应
在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感,与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后,副作用将消失。
禁忌症
注意事项
避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜,可立即用温水冲洗。有创伤(切口或磨破处)的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者,应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。
不能同时擦用酒精或香水。
日晒或紫外线照射可刺激皮肤,因此尽量避免日晒。使用本品时,为避免日晒可采取物理防护措施,如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤,要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒,在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。
如果有强烈的过敏反应出现,应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品,它们应当为不会诱发粉刺,并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑,脱屑和其它不适。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无有关本药对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。目前尚不知本品是否经乳汁排泄。哺乳期妇女若必须使用本品,请勿涂于胸部。
药物相互作用
目前未发现本药和其它皮科药物之间有相互作用,并且可以和某些痤疮外用药物联合使用,如4%红霉素、1%氯洁霉素、10%过氧化苯甲酰凝胶。不能和其它维A酸类药物同时使用。
药物过量
本药只能外用,不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效,反而会引起红斑、脱屑、不适感。小鼠口服本药的急性中毒剂量为10 g/kg。如果偶然摄入本药,除非剂量很小,否则应采取措施排空胃肠道。
贮藏/有效期
低于25°C室温下保存,运输及保存时避免冰冻。保质期3年。