- 抗肿瘤产品拉帕替尼获美国FDA批准，与罗氏公司开发的化疗药物卡培他滨联用治疗那些使用罗氏／Genentech公司抗肿瘤产品Herceptin(trastuzumab)治疗无效的转移性人表皮生长因子受体2(HER2或ErbB2)阳性乳腺癌患者。大约1／4的乳腺癌细胞中HER2蛋白过度表达。
此次拉帕替尼在美国获准上市是基于一项Ⅲ期临床试验数据。这项涉及399名病人的临床试验数据显示，本品能显著延长受试病人(她们还有其他有限的治疗选择)的无恶化生存期；拉帕替尼／卡培他滨联用治疗组病人达病情恶化的中值时间为27．1周，而单用卡培他滨治疗组病人则为18．6周。存活率数据尚未公布。
不像Herceptin是一种单克隆抗体，需每周注射1次，拉帕替尼是一个小分子化合物，只需每日口服1次即可，且拉帕替尼对HER2和表皮生长因子受体(EGFR或ErbB1)酪氨酸激酶具双重抑制作用，而Herceptin仅靶向HER2。与此同时，Wyeth和BoehringerIngelheim公司均在开发针对这两个靶标的抑制剂药物，罗氏／Genemech公司也正在开发其EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂Tarceva(erlotinib)用于治疗乳腺癌。
Hercepfin的产品标签上标有可能致心脏毒性的黑匣子警告，拉帕替尼的产品标签上警告项下也提及可能引起左心室射血分数(LVEF)降低和QTe间期延长，但拉帕替尼的产品标签上却未提及本品对脑转移癌症病人尤为有效。2006年美国临床肿瘤学会(ASCO)公布的拉帕替尼II期临床试验数据显示，本品组病人出现脑转移的比率相对较低，尽管与对照组的差异不明显。GSK公司称，它将继续考察本品用于脑转移癌症病人的潜在优势，约有半数晚期乳腺癌病人会出现脑转移。
Bemstein研究机构分析家称，目前的Tyterb临床数据表明它用于某些适应证的安全性要优于Hercep．tin，但其疗效优势尚不明确；本品对脑转移癌症的潜在功效是其有别于Hercepfin的重要特点之一。