替吉奥胶囊是一种类似于且优于“优福定”(替加氟+尿嘧啶)的口服复方抗肿瘤药，由日本大鹏药品工业株式会社开发于1999年 3月上市。另外在国内，由山东新时代药业有限公司生产的替吉奥胶囊（维康达）也于今年三月上市。替吉奥胶囊是以替加氟为主体，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增强抗癌作用；再加入奥替拉西钾保护胃肠粘膜，减少消化道反应。三者按摩尔比为为1：0：1制成的口服胶囊制剂，用于胃癌、结肠直肠癌及头颈部肿瘤的治疗。
替加氟是5-氟尿嘧啶的前药，可在小肠吸收，具有优良的口服生物利用度和缓释能力。当替加氟进入人体后，可在肝脏线粒体P-450代谢酶系的作用下转变为5-氟尿嘧啶。
吉美嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂，在抑制能力上面强于尿嘧啶180倍，可允许高浓度的5-氟尿嘧啶通过代谢途径产生的代谢产物，抑制肿瘤组织中的DNA合成，以及阻断RNA功能的而发挥抗肿瘤作用。当吉美嘧啶与替加氟联用时，可在血浆中长期保持高浓度的5-氟尿嘧啶水平。在体外试验中，可观察到吉美嘧啶在人体肿瘤细胞中抑制5-氟尿嘧啶的降解，推测吉美嘧啶也可能在肿瘤中抑制二氢嘧啶脱氢酶。此外，二氢嘧啶脱氢酶的抑制可导致α-氟-β-丙氨酸聚集数量的降低，从而可以降低药物如神经毒性等方面的毒性。
奥替拉西钾本身没有抗肿瘤活性，也不作为药物单独使用。可选择性抑制胃肠道粘膜细胞中的催化酶——乳清酸磷酸核糖转移酶，从而抑制5-氟尿嘧啶磷酸化转变为5-氟尿嘧啶-5’-单磷酸酯这样一个降解过程，因此可降低胃肠道毒性的发生。动物试验中发现，在小肠中，5-氟尿嘧啶 -5’-单磷酸酯的产生与5-氟尿嘧啶进入RNA的能力降低了70％，而肿瘤组织和骨髓中的5-氟尿嘧啶 -5’-单磷酸酯只降低了0～20％。这可能是与其他组织或血浆相比，奥替拉西钾可大量的在胃肠道中聚集所导致的。奥替拉西钾可竞争性抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，以及抑制胃肠道中5-氟尿嘧啶磷酸化转变为5-氟尿嘧啶-5’-单磷酸酯，使得胃肠道毒性大大降低。此外，氧嗪酸钾还可降低胃肠道中5-氟尿嘧啶-5’-单磷酸酯形成5-氟-2-脱氧尿苷-5’-单磷酸盐，因此可间接地维持替吉奥胶囊的活性，局部保护胃肠道，减小5 -氟尿嘧啶引起的胃肠道毒性如腹泻与排便带血等。
在日本，替吉奥胶囊于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥胶囊是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用替吉奥胶囊，治疗有效率可达44.6％。 日本多篇文献报道：治疗胃癌28例，有效率53.6％；替吉奥胶囊，对胃癌的有效率为46.5％。另有4篇文献报告90例，有效率38％，在单药中有较高疗效。胃癌是我国主要恶性肿瘤之一，在恶性肿瘤中占首位。每年死亡约16万人，占恶性肿瘤死亡的 23.03％。
替吉奥胶囊是替加氟及优福定的升级换代产品，其疗效明显优于替加氟、优福定和5-氟尿嘧啶。在日本已将替吉奥胶囊作为一线药物，用于治疗胃癌、头颈部癌和多种晚期转移癌等。替吉奥胶囊的优点是毒副作用小于替加氟、优福定和5-氟尿嘧啶，口服给药，方便临床患者用药。