索坦®的主要有效成分为苹果酸舒尼替尼(sunitinib malate，索坦®)(简称舒尼替尼), 这是一种口服的多靶点肿瘤治疗药物。索坦是处方药。它选择性作用于多个靶点，借由阻断特定的靶点，阻断肿瘤细胞增殖，并阻断肿瘤生长所需的血液与营养物的提供，从而达到双重抑制肿瘤的效果。
阻断肿瘤细胞增殖
正如大部分人体细胞一样，肿瘤细胞会分裂增殖。但肿瘤细胞增殖的速度比一般细胞更快，从而形成肿瘤。索坦可以显著延缓这一过程。
抗肿瘤血管生成
右图显示了新生血管的生成。这些血管为肿瘤细胞提供帮助它们增长的氧气和养分。索坦可显著抑制这一血管生成过程。
一。在治疗晚期 / 转移性肾细胞癌方面
1. 一线治疗晚期 / 转移性肾细胞癌(mRCC)国际多中心，随机，α干扰素对照，共750例患者，舒尼替尼组和α干扰素组各375例 [2]
* 中位无进展生存期（PFS）较α干扰素对照组延长2倍以上 [2]
* 客观缓解率较α干扰素显著增加 [2]
* 有效改善患者生活质量 [2]
2. 细胞因子治疗失败的晚期/转移性肾细胞癌（mRCC）
两项单组、多中心、II期临床研究
初步研究：63例患者 [3]
确证研究：106例患者 [4]
* 索坦TM使大部分患者的肿瘤缩小或保持稳定
*: 为调查者的统计结果
PR: 目标病变的最大直径减少≥30%
SD: 未满足PR的条件 (肿瘤体积减小<30%) ，也未满足疾病进展(PD)的条件 (肿瘤体积增大<20%).
全部缓解均经研究者评价
* 索坦与α干扰素对照治疗mRCC的Ⅲ期临床最新观察结果显示
对于整个治疗只接受索坦或干扰素的患者总生存期的评估分析[5]
[2] Motzer RJ, Hutson TE, Tomczak P, et al. Sunitinib versus interferon alfa in metastatic renal-cell carcinoma. N Engl J Med. 2007;356:115-124.
[3] Motzer RJ, Michaelson MD, Redman BG, et al. Activity of SU11248, a multitargeted inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor and platelet- derived growth factor receptor, in patients with metastatic renal cell carcinoma. J Clin Oncol. 2006;24:16-24.
[4] Motzer R et al. JAMA 2006;295:2516-2524
[5] ASCO2008, abstract No. 5024
二.在治疗胃肠间质瘤方面
一项随机、双盲、安慰剂对照，国际多中心III期临床研究表明，舒尼替尼可用于治疗伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）患者 [1]
* 索坦TM较安慰剂显著延缓肿瘤进展时间达67% [1]
图1. 研究A疾病进展时间的Kaplan-Meier曲线(意向性治疗人群)[1]
* 索坦TM对各亚组患者均疗效显著 [1]
* 索坦TM显著降低死亡危险达51% [1]
* 索坦TM显著提高客观缓解率和疾病稳定率 [1]
* 索坦TM显著延长患者疾病无进展生存期(PFS) [1]
