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替吉奥胶囊--治疗晚期头颈癌的新药

2009-07-22 19:44:50  作者:佚名  来源:中国新持药网  浏览次数:46  文字大小:【】【】【
简介: 自20世纪60年代以来,5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治疗头颈部恶性肿瘤的基础用药,目前绝大多数治疗头颈癌的规范方案(如PF、TPF)中均包含5-氟尿嘧啶或其衍生物。替吉奥是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,包括替加氟( ...
关键字:替吉奥 头颈癌
 自20世纪60年代以来,5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治疗头颈部恶性肿瘤的基础用药,目前绝大多数治疗头颈癌的规范方案(如PF、TPF)中均包含5-氟尿嘧啶或其衍生物。替吉奥是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,包括替加氟(FT)和以下2类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西(Oxo)。其3种组分的作用如下:替加氟是5-氟尿嘧啶的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从替加氟释放出的5-氟尿嘧啶的分解代谢,有助于长时间维持血液和肿瘤组织中5-氟尿嘧啶的有效浓度。从而取得与5-氟尿嘧啶持续静脉输注类似的疗效。奥替拉西能够阻断5-氟尿嘧啶的磷酸化。口服给药后,奥替拉西在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-氟尿嘧啶在胃肠道的分布,进而降低5-氟尿嘧啶的毒性作用。替吉奥与5-氟尿嘧啶相比具有以下优点:①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;②药物毒性明显减少;③给药方便。 在日本,替吉奥于1999年被批准用于治疗晚期胃癌,2001年被批准用于治疗头颈癌,2003年被批准用于治疗结直肠癌,2004年被批准用于治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用表明,替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计,日本目前晚期胃癌的化疗80%以上使用替吉奥,治疗有效率(CR+PR)达44.6%。
 
  治疗晚期头颈癌的方案:口服120mg/d(分2次,每次60mg)替吉奥,连续服用4周,休息2周(也可服药2周,休息1周),完成1个疗程,必要时可长期服用,直至肿瘤完全消失。主要副作用是血液毒性,例如白细胞减少轻度大细胞性贫血等。
 
  替吉奥简要说明
 
  替吉奥成分:呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羟吡啶,氧晴镁钾(奥替拉西植物生长抑制素),替加氟。
 
  替吉奥作用机制:替吉奥中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶,达到延长药物作用时间的目的。替吉奥中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。
 
  替吉奥适应证:胃癌、头颈肿瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌。
 
  替吉奥用法、用量 (1)体表面积<1.25 m2的患者,每次用40mg,每天2次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天重复。(2)体表面积在1.25~1.5m2的患者,每次用50mg,每天2次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天重复。 (3)体表面积>1.5m2的患者,每次用 60mg,每天2次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天重复。(4)如果患者在服药期间肝、肾功能正常,血液化验正常,胃肠无不适,间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50、60、75mg。(5)不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。
 
  替吉奥不良反应 (1)骨髓抑制。(2)肝功能损伤,食欲减退 ,转氨酶升高。(3)严重腹泻的发生率为0.4%。(4)严重肠炎的发生率为0.2%。

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