替吉奥（S-1）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），以分子量1:0.4:1配制成胶囊剂型，每粒含FT-207 20mg或25mg。其中FT-207是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。
日本文献报告其单药治疗晚期胃癌（80mg/m2/d，连服四周，休息两周为一疗程）368例患者，有效率达44%（24%-54%），中位生存期为10个月。
2006年2月，Journal of Clinical Oncology发表了一项在美国、德国进行的替吉奥（S-1）联用顺铂以验证其有效性、安全性的Ⅱ期临床试验结果。组织学确诊为胃/胃食管连接部腺癌、KPS评分≥70且器官功能适当的患者被纳入研究，所有受试者都签署了知情同意书。第1天给患者静脉注射75mg/m2 顺铂，在第1-21天口服给予替吉奥 25mg/m2 bid，每28天重复一次。对所入选的47例患者进行了安全性和生存情况评估，并对41例患者进行了客观反应率评估。
结果显示：受试者中位年龄为56岁，KPS中位数为80，中位化疗周期为4个疗程。在41例患者中ORR为51.2%（95%CI：35%-67%），其独立审核结果为49%。受试者6个月生存率为71%，其中位生存时间为10.9个月。3/4级毒性反应包括疲劳（26%）、嗜中性白血球减少症（26%）、呕吐（17%）、腹泻（15%）和恶心（15%）；口腔炎（2%）以及发热性嗜中性粒细胞减少症（2%）不常见；有1例（2%）与治疗相关的死亡。
此项研究表明，替吉奥联合顺铂治疗晚期胃癌的疗效优越，且耐受性好。