帕瑞昔布(特耐)是伐地昔布的前体药物。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在COX-1和COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成,从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合,肾功能调节以及中枢神经系统的功能(诱导发热,痛觉及认知功能)有关。 对血管栓塞的高危患者而言,一些有COX-1抑制作用的非甾体抗炎药和COX-2选择性抑制剂之间的抗血小板活性具有临床显著差异。COX-2选择性抑制剂降低组织(包括内皮组织)前列腺素的生成,但对血小板血栓烷素没有影响。特耐-注射用帕瑞昔布钠主要用于手术后疼痛的短期治疗。 2008年3月,帕瑞昔布(特耐)全球第一种注射用选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂,获准在中国上市。帕瑞昔布是伐地昔布的水溶性前体,适用于手术后疼痛的短期治疗。作为第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐填补了此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,将为临床医师和患者提供一种新的治疗选择。 作为全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。 研究表明,特耐静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时;特耐单支剂量40mg静注优于吗啡4mg;单支40mg肌注优于吗啡6mg,与吗啡12mg相当。在安全性方面,与非选择性NSAID相比,特耐具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。 综上所述,特耐,作为现代医药科技的结晶,可有效抑制中枢痛觉超敏,完善术后镇痛,快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为医师提供了更优化的镇痛选择,有望成为术后镇痛基础用药。 |
序号 | 药 品 名 称 | 商品名称 | 规 格 | 剂型 | 单位 | 零售价(元) | 生 产 企 业 |
7009 | 注射用帕瑞昔布 | 特 耐 | 40mg/瓶 | 针剂 | 瓶 | 148.00 | 辉瑞制药有限公司 |