【一】其他名： Sarasar(先灵葆雅公司），SCH66366。 【二】来源： 化学合成。 【三】作用机制： Ras基因突变与人类肿瘤的发病有关，Ras蛋白前体在细胞浆中合成后通过一系列翻译、修饰最终定位在细胞膜 表面。 这一过程第一步是通过法尼基蛋白转移酶的作用在Ras蛋白羧基端加上一个类异二烯基-法尼基集团，这种修饿的蛋白与细 胞的信号传递或肿瘤的发生有关。通过抑制法尼基蛋白酶可以阻止Ras蛋白的法尼基化、裂解和羧甲基化修饰，Ras蛋白 就失去转化细胞的能力，甚至细胞停止分裂。Lonafarnib属于法尼基转移酶抑制剂，属于非硫基、非多肽杂环家族小分 子抑制剂。 【四】药代动力学： 本品为口服制剂，品服后血浆清除半衰期5~9小时，并且随剂量的增大半衰期延长。品服后14天达到稳态血药浓度，血浆 外有广泛的药物分布。 【五】药物间相互作用： 无资料。 【六】适应症： I、II期临床：7例患者中1例转移性非小细胞肺癌取得部分缓解。联合紫杉醇和卡铂治疗非小细胞肺癌的III期临床研究 正在进行中。 【七】单药有效率： 不推荐单用，先灵葆雅公司用于治疗非小细胞肺癌的III期临床研究目前已暂停。 【八】剂型： 胶囊，25mg,100mg,200mg. 【九】剂量： 推荐单药350mg每日分2次口服，连用7天，每21天重复。 【十】给药途径： 口服。 【十一】禁忌证： 未发现明显禁忌证。 【十二】不良反应： 1.400mg/d的剂量限制性毒性为胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）和乏力。 2.中等程度可逆的肾功能损害和继发于胃肠道毒性的脱水。 3.胆红素调高、骨髓抑制包括中性粒细胞减少、血小板减少。 【十三】临床使用规程： 目前FDA已批准，正进行III期临床试验。 【十四】贮存 不详。