英文药名：Sprycel(Dasatinib Hydrate Tablets) 中文药名：盐酸达沙替尼片 生产厂家：百时美施贵宝 スプリセル錠20mg／スプリセル錠50mg 药物分类名称 抗肿瘤药物 酪氨酸激酶抑制剂 批准日期：2009年3月 一般名： ダサチニブ水和物（Dasatinib Hydrate） 化学名： N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-({6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl}amino)-1,3-thiazole-5-carboxamide monohydrate 分子式： C22H26ClN7O2S・H2O 分子量： 488.01（無水物） 506.02（一水和物） 構造式： 性状： 达沙替尼水合物是一种白色至微黄色的白色粉末。 易溶于二甲基亚砜或N，N-二甲基乙酰胺，难溶于乙醇（99.5），难溶于水。 药效药理 1. 作用机序 达沙替尼与特定蛋白酪氨酸激酶激酶结构域的ATP结合位点处的ATP竞争。 不仅抑制BCR-ABL而且抑制SRC家族激酶（SRC，LCK，YES，FYN），c-KIT，EPH（肝配蛋白）A2受体和PDGF（血小板衍生生长因子）β受体（IC 50 = 0.2至28nM）。 2. 抗腫瘍作用 体外测试 1）达沙替尼对包括慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病的细胞类型的四种人BCR-ABL依赖性白血病细胞显示细胞毒性或生长抑制活性（IC 50≤1nM）。 2）达沙替尼是由于BCR-ABL的过度表达，BCR-ABL激酶结构域的突变，包括SRC家族激酶（FYN，LYN，HCK）在内的替代信号传导途径的活化以及多药耐药基因的过表达 它还表现出对来源于非临床和临床来源的广泛范围的伊马替尼耐药慢性粒细胞白血病细胞系的增殖抑制活性。 体内测试 达沙替尼（5-50mg/kg）在植入伊马替尼易感性和耐受性人慢性粒细胞性白血病细胞的严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠皮下显示出治愈性或肿瘤生长延迟作用。 适应病症 1.慢性粒细胞白血病 2.复发或难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病 用法与用量 1.慢性粒细胞白血病 (1) 慢性期 通常，成人每天一次口服给予达沙替尼100mg。 虽然根据患者的情况可能会增加或减少，但是可以每天增加到140毫克。 （2）过渡或急性期 通常，成人每天一次以达沙替尼70mg接受一次两次。 另外，根据患者的状况可以增加或减少，但是一天一次可以增加到90mg一次。 2.复发或难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病 通常，成人每天一次以达沙替尼70mg接受一次两次。 另外，根据患者的状况可以增加或减少，但是一天一次可以增加到90mg一次。 包装规格 片剂 20毫克：30片（PTP） 50毫克：30片（PTP） 制造商 百时美施贵宝有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291020F1027_1_13/