部份中文威罗菲尼处方资料（仅供参考） 商品名称：Zelboraf 通用名称：威罗菲尼薄膜片 Vemurafenib tablet 生产商：罗氏（Roche） 【药品简介】 作用机制 是一种低分子量，口服可利用，BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶，包括BRAFV600E的某些突变形式的抑制剂。在体外在相似浓度Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF，ARAF，野生型RAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。在BRA基因中某些突变包括V600E导致组成性激活的BRAF蛋白，可能在缺乏生长因子中引起细胞增殖，正常需要生长因子。在有突变的BRAFV600E黑色素瘤的细胞和动物模型中Vemurafenib有抗肿瘤效应。 适应证和用途 威罗菲尼.Zelboraf是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 剂量和给药方法 (1)推荐剂量：960mg口服。 　　 (2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。 　　 (3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。　　 (4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480mg。 警告和注意事项 (1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。　　 (2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF。　　 (3)曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。　　 (4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断ZELBORAF，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。 　　 (5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。　　 (6)曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。 　　 (7)曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。　　 (8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。 (9)妊娠：可能致胎儿危害. 忠告妇女对胎儿潜在风险. 　　  (10)为了选择适于ZELBORAF治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。 不良反应 最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。 药物相互作用  (1)CYP底物：建议不要的同时使用ZELBORAF与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。　　  (2)威罗菲尼.ZELBORAF可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当ZELBORAF与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。 特殊人群中使用 哺乳母亲：当接受ZELBORAF时终止哺乳。 Zelboraf 240mg Filmtabletten Roche Pharma AG Cc-Pharma GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Vemurafenib                    240mg  Croscarmellose, Natriumsalz    Hilfstoff   Eisen (III) oxid               Hilfstoff   Hyprolose                      Hilfstoff   Macrogol 3350                  Hilfstoff   Magnesium stearat              Hilfstoff   Poly(vinylalkohol)             Hilfstoff   Silicium dioxid, hochdispers   Hilfstoff   Talkum                         Hilfstoff   Titan dioxid                   Hilfstoff Produktinformation zu Zelboraf 240mg Filmtabletten, 56 STchen* Produktinformation zu Zelboraf 240mg, 56 ST Indikation •Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Vemurafenib enthält. Es wird bei erwachsenen Patienten zur Behandlung eines Melanoms, das sich in andere Körperregionen ausgebreitet hat, oder nicht durch eine Operation entfernt werden kann, angewendet. •Es kann nur bei Patienten angewendet werden, deren Krebs eine Veränderung (Mutation) im „BRAF"-Gen aufweist. Diese Veränderung hat möglicherweise zur Entstehung des Melanoms geführt. •Das Arzneimittel richtet sich gegen Proteine, die von diesem veränderten Gen produziert werden, und verlangsamt oder stoppt die Entwicklung Ihres Krebses. Kontraindikation •Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, ◦wenn Sie allergisch gegen Vemurafenib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind. Symptome einer allergischen Reaktion können Schwellung von Gesicht, Lippen oder Zunge, Atembeschwerden, Ausschlag oder Ohnmachtsgefühl einschließen. Dosierung von Zelboraf 240mg Filmtabletten •Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind. •Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 4 Tabletten (insgesamt 8 Tabletten). •Nehmen Sie morgens 4 Tabletten. Dann nehmen Sie abends 4 Tabletten. •Wenn bei Ihnen Nebenwirkungen auftreten, entscheidet Ihr Arzt eventuell, Ihre Behandlung fortzuführen, aber Ihre Dosis zu verringern. Nehmen Sie das Präparat immer genau nach Anweisung Ihres Arztes ein. •Bei Erbrechen nehmen Sie das Arzneimittel weiter wie gewohnt ein. Nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein. •Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten ◦Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt. Die Einnahme einer zu großen Menge kann eventuell die Wahrscheinlichkeit und den Schweregrad von Nebenwirkungen erhöhen. Unter Anwendung des Präparates wurden keine Fälle einer Überdosierung beobachtet. •Wenn Sie die Einnahme vergessen haben ◦Wenn Sie eine Dosis vergessen haben und es bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis noch mehr als 4 Stunden dauert, nehmen Sie Ihre Dosis direkt ein, wenn Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit. ◦Wenn es weniger als 4 Stunden bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis dauert, lassen Sie die vergessene Dosis aus. Nehmen Sie dann die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. ◦Nehmen Sie nicht eine doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. •Wenn Sie die Einnahme abbrechen ◦Es ist wichtig, dass Sie das Arzneimittel so lange einnehmen, wie Ihr Arzt es Ihnen verschreibt. •Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt. Patientenhinweise •Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen ◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen. ◦Allergische Reaktionen ■Während der Einnahme können allergische Reaktionen auftreten, die schwer sein können. Wenn Sie Symptome einer allergischen Reaktion bei sich bemerken, wie Schwellung von Gesicht, Lippen oder Zunge, Atembeschwerden, Ausschlag oder Ohnmachtsgefühl, brechen Sie die Einnahme ab und suchen Sie umgehend einen Arzt auf. ◦Schwere Hautreaktionen ■Während der Einnahme können schwere Hautreaktionen auftreten. Wenn Sie einen Hautausschlag mit einem der folgenden Symptome bekommen, brechen Sie die Einnahme ab und suchen Sie umgehend Ihren Arzt auf: Blasen auf Ihrer Haut, Blasen oder wunde Stellen in Ihrem Mund, Schälen Ihrer Haut, Fieber, Rötung oder Schwellung Ihres Gesichts, Ihrer Hände oder Fußsohlen. ◦Vorherige Krebserkrankungen ■Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie zuvor eine andere Krebserkrankung als ein Melanom hatten, denn das Präparat kann zum Fortschreiten bestimmter Krebsarten führen. ◦Nebenwirkungen einer Strahlentherapie ■Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie zuvor eine Strahlentherapie erhalten haben oder eine solche Therapie bei Ihnen geplant ist, da sich die Nebenwirkungen einer Strahlentherapie durch das Arzneimittel verstärken können. ◦Herzerkrankungen ■Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine Herzerkrankung haben, wie z. B. eine Veränderung der elektrischen Aktivität Ihres Herzens, eine sogenannte „QT-Verlängerung". Ihr Arzt wird vor und während Ihrer Behandlung Tests durchführen, um zu überprüfen, ob Ihr Herz richtig funktioniert. Falls notwendig, kann Ihr Arzt entscheiden, Ihre Behandlung vorübergehend zu unterbrechen oder vollständig einzustellen. ◦Augenprobleme ■Während der Einnahme des Präparates sollten Sie Ihre Augen von Ihrem Arzt untersuchen lassen. Wenn bei Ihnen während der Behandlung Augenschmerzen, Schwellung, Rötung, Verschwommensehen oder andere Sehstörungen auftreten, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. ◦Hautuntersuchungen vor, während und nach der Behandlung ■Wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel irgendwelche Veränderungen auf Ihrer Haut bemerken, sprechen Sie bitte so schnell wie möglich mit Ihrem Arzt. ■Ihr Arzt muss regelmäßig während und bis zu 6 Monate nach Ihrer Behandlung Ihre Haut auf einen bestimmten Krebstyp, das sogenannte „kutane Plattenepithelkarzinom", untersuchen. ■Diese Läsion tritt normalerweise auf sonnengeschädigter Haut auf, bleibt lokal und kann durch operative Entfernung geheilt werden. ■Wenn Ihr Arzt diesen Hautkrebstyp bei Ihnen feststellt, wird er ihn entweder selbst behandeln oder Sie zur Behandlung an einen anderen Arzt überweisen. ■Außerdem muss Ihr Arzt Ihren Kopf, Hals, Mund und Ihre Lymphknoten untersuchen und es werden regelmäßig CT-Scans bei Ihnen durchgeführt. Hierbei handelt es sich um eine Vorsichtsmaßnahme für den Fall, dass sich in Ihrem Körper ein Plattenepithelkarzinom entwickelt. Eine Untersuchung der Geschlechtsorgane (bei Frauen) und eine anale Untersuchung werden ebenfalls vor Beginn der Behandlung und nach Beendigung der Behandlung empfohlen. ■Während Sie das Arzneimittel einnehmen, können neue Melanom-Läsionen bei Ihnen auftreten. Diese Läsionen werden normalerweise durch eine Operation entfernt und die Patienten setzen ihre Behandlung fort. Eine Überwachung auf diese Läsionen erfolgt wie oben für das kutane Plattenepithelkarzinom dargestellt. ◦Nieren- oder Leberprobleme ■Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Nieren- oder Leberprobleme haben. Dies kann die Wirkung des Präparates beeinträchtigen. Ihr Arzt wird ebenfalls, bevor Sie mit der Einnahme beginnen und auch während der Behandlung, bestimmte Blutuntersuchungen durchführen, um Ihre Leber- und Nierenfunktion zu überprüfen. ◦Sonnenschutz ■Wenn Sie das Arzneimittel einnehmen, reagieren Sie möglicherweise empfindlicher auf Sonnenlicht und bekommen schwere Sonnenbrände. Vermeiden Sie es, Ihre Haut während der Behandlung direkter Sonneneinstrahlung auszusetzen. ■Wenn Sie vorhaben, an die Sonne zu gehen: ■tragen Sie hautbedeckende Kleidung, die auch Ihren Kopf, Ihr Gesicht, Ihre Arme und Beine schützt. ■verwenden Sie einen Lippenschutz und eine Sonnencreme mit hohem Lichtschutzfaktor (mindestens Lichtschutzfaktor 30, alle 2 bis 3 Stunden neu auftragen). ■Das wird helfen, Sie vor Sonnenbrand zu schützen. ◦Kinder und Jugendliche ■Das Präparat wird für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen. Die Wirkungen des Arzneimittels bei unter 18-Jährigen sind nicht bekannt. •Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen ◦Es ist nicht bekannt, ob das Präparat Ihre Verkehrstüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigt. Wenn Müdigkeit oder Augenprobleme bei Ihnen auftreten, sollten Sie kein Fahrzeug führen. Schwangerschaft •Schwangerschaft ◦Wenden Sie während Ihrer Behandlung und mindestens noch 6 Monate nach Behandlungsende eine geeignete Verhütungsmethode an. Das Präparat kann die Wirksamkeit bestimmter Verhütungsmittel zum Einnehmen verringern. Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie orale Verhütungsmittel einnehmen. ◦Während einer Schwangerschaft wird die Einnahme nicht empfohlen, es sei denn, Ihr Arzt wägt ab, dass der Nutzen für die Mutter das Risiko für das Baby aufwiegt. Es gibt keine Informationen über die Sicherheit bei schwangeren Frauen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. •Stillzeit ◦Es ist nicht bekannt, ob die Bestandteile des Arzneimittels in die Muttermilch übergehen. Es wird nicht empfohlen, während einer Behandlung zu stillen. •Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Einnahme Art und Weise •Nehmen Sie das Präparat nicht regelmäßig auf leeren Magen ein. •Schlucken Sie die Tabletten als Ganzes mit einem Glas Wasser. Wechselwirkungen bei Zelboraf 240mg Filmtabletten •Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln ◦Informieren Sie Ihren Arzt vor Beginn der Behandlung, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden (auch wenn es sich um Arzneimittel handelt, die Sie ohne Rezept in einer Apotheke, einem Supermarkt oder einem Drogeriemarkt gekauft haben). Das ist sehr wichtig, da die gleichzeitige Anwendung von mehr als einem Arzneimittel die Wirkung von Arzneimitteln verstärken oder abschwächen kann. ◦Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden: ■Arzneimittel, die bekanntermaßen die Art und Weise Ihres Herzschlags beeinträchtigen können: ■Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen (z. B. Chinidin, Amiodaron) ■Arzneimittel gegen Depressionen (z. B. Amitriptylin, Imipramin) ■Arzneimittel gegen bakterielle Infektionen (z. B. Azithromyzin, Clarithromyzin) ■Arzneimittel gegen Übelkeit und Erbrechen (z. B. Ondansetron, Domperidon). ■Arzneimittel, die hauptsächlich über Stoffwechselproteine, sogenannte CYP1A2 (z. B. Koffein, Olanzapin, Theophylin), CYP3A4 (z.B. bestimmte Verhütungsmittel zum Einnehmen) oder sogenannte CYP2C8 eliminiert werden. ■Arzneimittel, die ein Protein, das sogenannte P-Glykoprotein (P-gp) oder BCRP beeinflussen (z.B. Verapamil, Cyclosporin, Ritonavir, Chinidin, Itraconazol, Gefitinib). ■Arzneimittel, die durch das sogenannte P-Glykoprotein (P-gp) (z. B. Aliskiren, Colchicin, Digoxin, Everolimus, Fexofenadin) oder durch das sogenannte BCRP Protein (z. B. Methotrexat, Mitoxantron, Rosuvastatin) beeinflusst werden können. ■Arzneimittel, die die Stoffwechselproteine, sogenannte CYP3A4, oder einen Stoffwechselvorgang, die Glucuronidierung, stimulieren (z. B. Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin, Phenytoin oder Johanniskraut). ■Warfarin, ein Arzneimittel zur Vorbeugung von Blutgerinnseln. ■Ein Arzneimittel genannt Yervoy® (Ipilimumab, ein anderes Arzneimittel zur Behandlung von Melanomen). Die Kombination dieses Arzneimittels mit dem Präparat wird, aufgrund erhöhter Toxizitäten für die Leber, nicht empfohlen. ◦Wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie bitte vor der Einnahme des Präparates mit Ihrem Arzt. 罗氏Zelboraf成为首个获FDA批准治疗罕见血液疾病ECD的药物 近日，美国食品药品监督管理局（FDA）扩大了罗氏（Roche）药物Zelboraf（vemurafenib）的适应症，用于治疗罹患罕见血癌Erdheim-Chester病（ECD）的成人患者，这也是首个经FDA批准针对ECD的治疗药物。ECD是一种罕见严重的血液病。据估计，ECD影响了全世界600至700名患者，约有54%的ECD患者具有BRAF V600突变。 Zelboraf此次获批是基于它在一项II期临床研究中所展现出的疗效。该试验共包含22例带有BRAF-V600突变阳性的ECD患者。 ------------------------------------------------- 产地国家:德国 原产地英文商品名: Zelboraf 240mg Filmtabletten  56Filmtabletten 原产地英文药品名: vemurafenib 中文参考商品译名: Zelboraf薄膜片 240毫克/片 56片/盒 中文参考药品译名: 威罗菲尼 生产厂家英文名: Roche Pharma AG ------------------------------------------------- 产地国家:德国 原产地英文商品名: Zelboraf 240mgx56Filmtabletten 原产地英文药品名: vemurafenib 中文参考商品译名: Zelboraf薄膜片 240毫克x56片/盒 中文参考药品译名: 威罗菲尼 生产厂家英文名: Abacus Medicine A/S ------------------------------------------------- 产地国家:德国 原产地英文商品名: Zelboraf 240mg Filmtabletten  56Filmtabletten 原产地英文药品名: vemurafenib 中文参考商品译名: Zelboraf薄膜片 240毫克/片 56片/盒 中文参考药品译名: 威罗菲尼 生产厂家英文名: Cc-Pharma GmbH